咪洛克生 | 81167-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 中文名称: 咪洛克生
• 中文别名: 2-[(2,3-二氢-1,4-苯并二英-2-基)甲基]-1-乙基-1H-咪唑盐酸盐
• 英文名称: imiloxan
• 英文别名: 2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-ylmethyl)-1-ethylimidazole
• CAS: 81167-16-0
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: UXABARREKCJULM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  170 - 172°C
• 沸点：
  411.7±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  H2O: 30 mg/mL, 可溶
• 稳定性/保质期：
  按规定使用和贮存的不会分解，避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  36.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2,3-二氢苯并[1,4]二恶烷-2-基)乙腈 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 反应 139.0h， 生成 咪洛克生
  参考文献：
  名称：

  Structure-activity relationships for 2-substituted imidazoles as .alpha.2-adrenoceptor antagonists

  摘要：

  Several 2-[(1,4-benzodioxan-2-yl)alkyl]imidazoles were prepared and evaluated for their blocking activity and relative selectivity on presynaptic (alpha 2) and postsynaptic (alpha 1) receptors in the isolated rat vas deferens. 1-Ethyl-2-[(1,4-benzodioxan 2-yl)methyl]imidazole (13) was the most selective alpha 2-adrenoceptor antagonist of the series and was, for practical purposes, devoid of alpha 1-adrenoceptor antagonist activity. The lipophilicity of 13 (log D = 2.31) indicated that it would have an excellent chance to enter the central nervous system. Compound 13 was selected for clinical evaluation as an antidepressant agent.

  DOI：

  10.1021/jm00348a012

文献信息

• Novel N-acylated heterocycles
  申请人：Recordati S.A.

  公开号：US20030162777A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  Described are compositions comprising a muscarinic receptor antagonist and an N-acylated heterocycle derivative having affinity for serotonergic receptors, and enantiomers, diastereoisomers, N-oxides, polymorphs, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. The combination of a muscarinic receptor antagonist and an N-acylated heterocycle, or an enantiomer, diastereoisomer, N-oxide, polymorph, solvate or pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful in the treatment of patients with neuromuscular dysfunction of the lower urinary tract and diseases related to 5-HT 1A receptors.

  描述了包含一种肌氨酸受体拮抗剂和一种对5-HT 1A 受体具有亲和力的N-酰化杂环衍生物的组合物，以及它们的对映体、二对映体、N-氧化物、多型体、溶剂合物和药用可接受盐。肌氨酸受体拮抗剂和N-酰化杂环，或其对映体、二对映体、N-氧化物、多型体、溶剂合物或药用可接受盐的组合，在治疗患有下尿路神经肌肉功能障碍和与5-HT 1A 受体相关疾病的患者中是有用的。
• [EN] ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：INTRA-CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2016154027A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention relates to novel pyridinoxy phenylpropanamines, their pharmaceutical compositions and methods of use. In addition, the present invention relates to therapeutic methods that penetrate the blood-brain barrier and regulate the norepinephrine and serotonin transporters ("NET/SERT").

  本发明涉及新型吡啶氧基苯基丙胺、其药物组合物和使用方法。此外，本发明涉及能穿透血脑屏障并调节去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体（"NET/SERT"）的治疗方法。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Combination treatment for sleep disorders including sleep apnea
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20020183306A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  The present invention relates to a method of treating sleep disorders including sleep apnea in a mammal, including a human, by administering to the mammal a 5HT1a antagonist or an alpha-2-adrenergic antagonist in combination with an SRI antidepressant agent with improvement in efficacy. It also relates to pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier, a 5HT1a antagonist or an alpha-2-adrenergic antagonist, and an SRI antidepressant agent.

  本发明涉及一种治疗哺乳动物（包括人类）的睡眠障碍，包括睡眠呼吸暂停的方法，通过给哺乳动物（包括人类）施用5HT1a拮抗剂或α-2肾上腺素受体拮抗剂与SRI抗抑郁药物的联合使用，以提高疗效。本发明还涉及含有药用载体、5HT1a拮抗剂或α-2肾上腺素受体拮抗剂和SRI抗抑郁药物的制药组合物。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：AL-DAMLUJI, Saad

  公开号：WO1989001774A1

  公开（公告）日：1989-03-09

  (EN) A pharmaceutical composition which comprises a mixture of an alpha-2 adrenoceptor antagonist, preferably idazoxan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and either a catecholamine precursor or an inhibitor of aromatic L-amino acid decarboxylase, preferably carbidopa. The compositions can be used for treatment of endogenous depression or low blood pressure.(FR) Composition pharmaceutique comprenant un mélange d'un antagoniste d'adrenocepteur alpha-2, de préférence de l'idazoxan ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et soit un précurseur de cathécholamine soit un inhibiteur de décarboxylase d'acide aminé-L aromatique, de préférence du carbidopa. On peut utiliser les compositions pour le traitement de dépressions endogènes ou de la pression sanguine basse.

  一种药物组合物，包含了α-2肾上腺素受体拮抗剂的混合物，优选为伊达唑啉或其药学上可接受的盐，以及儿茶酚胺前体或芳香族L-氨基酸脱羧酶抑制剂，优选为卡比多巴。该组合物可用于治疗内源性抑郁症或低血压。