1-methyl-4-(1-{4-[(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl}piperidin-4-yl)piperazine | 1421580-70-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-methyl-4-(1-{4-[(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl}piperidin-4-yl)piperazine
• 英文别名: 1-Methyl-4-(1-{4-[(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl}piperidin-4-yl)piperazine；trimethyl-[2-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]ethynyl]silane
• CAS: 1421580-70-2
• 化学式: C₂₁H₃₃N₃Si
• 分子量: 355.599
• InChiKey: WJZLURKPEYOSLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.13
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  9.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-4-(1-{4-[(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl}piperidin-4-yl)piperazine 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以76%的产率得到1-[1-(4-ethynylphenyl)piperidin-4-yl]-4-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKYNYL SUBSTITUTED PYRIMIDINYL-PYRROLES ACTIVE AS KINASES INHIBITORS
  [FR] PYRIMIDINYL-PYRROLES SUBSTITUÉS ALCYNYLE AGISSANT COMME INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明涉及烷基取代的嘧啶基吡咯烷化合物，可以调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病方面具有用途，特别是Jak和/或Src家族激酶。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2013014039A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-溴苯基乙炔基)三甲基硅烷 、 1-甲基-4-(4-哌啶基)哌嗪 在 (1E,4E)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 lithium hexamethyldisilazane 、 四氢呋喃 、 silica gel 、 Dichloromethane methanol ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford the title compound as a yellow solid (2.55 g, 82%)的产率得到1-methyl-4-(1-{4-[(trimethylsilyl)ethynyl]phenyl}piperidin-4-yl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  ALKYNYL SUBSTITUTED PYRIMIDINYL-PYRROLES ACTIVE AS KINASES INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及烷基取代的嘧啶基-吡咯烷酮化合物，这些化合物可以调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病，特别是Jak和/或Src家族激酶方面具有用途。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物或含有它们的制药组合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  US20140194406A1

文献信息

• ALKYNYL SUBSTITUTED PYRIMIDINYL-PYRROLES ACTIVE AS KINASES INHIBITORS
  申请人：Brasca Maria Gabriella

  公开号：US20140194406A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The present invention relates to alkynyl substituted pyrimidinyl-pyrrole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular Jak and/or Src family kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及烷基取代的嘧啶基-吡咯烷酮化合物，这些化合物可以调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病，特别是Jak和/或Src家族激酶方面具有用途。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物或含有它们的制药组合物治疗疾病的方法。
• [EN] ALKYNYL SUBSTITUTED PYRIMIDINYL-PYRROLES ACTIVE AS KINASES INHIBITORS<br/>[FR] PYRIMIDINYL-PYRROLES SUBSTITUÉS ALCYNYLE AGISSANT COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NERVIANO MEDICAL SCIENCES SRL

  公开号：WO2013014039A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to alkynyl substituted pyrimidinyl-pyrrole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular Jak and/or Src family kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及烷基取代的嘧啶基吡咯烷化合物，可以调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病方面具有用途，特别是Jak和/或Src家族激酶。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。
• Alkynyl substituted pyrimidinyl-pyrroles active as kinases inhibitors
  申请人：Brasca Maria Gabriella

  公开号：US08912200B2

  公开（公告）日：2014-12-16

  The present invention relates to alkynyl substituted pyrimidinyl-pyrrole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular Jak and/or Src family kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及烷基取代的嘧啶基-吡咯烷酮类化合物，其调节蛋白激酶的活性，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，特别是Jak和/或Src家族激酶。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。