2-amino-5-bromo-3-[(S)-4-Boc-3-benzylpiperazinyl]pyrazine | 956006-04-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-amino-5-bromo-3-[(S)-4-Boc-3-benzylpiperazinyl]pyrazine
• 英文别名: tert-butyl (2S)-4-(3-amino-6-bromopyrazin-2-yl)-2-benzylpiperazine-1-carboxylate
• CAS: 956006-04-5
• 化学式: C₂₀H₂₆BrN₅O₂
• 分子量: 448.363
• InChiKey: VZGVQQHKVZIKLG-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methyl-5-(trimethylstannyl)-1H-indazole 、 2-amino-5-bromo-3-[(S)-4-Boc-3-benzylpiperazinyl]pyrazine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三(邻甲基苯基)磷 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 2-amino-3-[(S)-4-Boc-3-benzylpiperazinyl]-5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/126964

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-Boc-2-苄基哌嗪 、 2-氨基-3,5-二溴吡嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 三氟甲苯 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2-amino-5-bromo-3-[(S)-4-Boc-3-benzylpiperazinyl]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/126964

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Kinase inhibitors
  申请人：Chan Tin-Yau

  公开号：US20080021019A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  Disclosed is a compound of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating protein kinase mediated diseases using the compound of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using a compound of formula 1.0. The disclosed methods also include combination therapies wherein the compound of formula 1.0 is administered in combination with at least one addition pharmaceutically active ingredient.

  本发明公开了以下式的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了使用式1.0的化合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。本发明还公开了使用式1.0的化合物治疗癌症的方法。所公开的方法还包括联合疗法，其中式1.0的化合物与至少一种其他药学活性成分联合使用。
• Substituted indazoles of formula 1.0 that are kinase inhibitors
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US07700601B2

  公开（公告）日：2010-04-20

  Disclosed is a compound of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating protein kinase mediated diseases using the compound of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using a compound of formula 1.0. The disclosed methods also include combination therapies wherein the compound of formula 1.0 is administered in combination with at least one addition pharmaceutically active ingredient.

  本发明公开了一种公式为的化合物及其药学上可接受的盐。同时本发明还公开了使用公式1.0化合物治疗蛋白激酶介导疾病的方法。还公开了使用公式1.0化合物治疗癌症的方法。本发明还包括联合治疗方法，其中公式1.0化合物与至少一种其他药学活性成分联合使用。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP2001870A2

  公开（公告）日：2008-12-17
• US7700601B2
  申请人：——

  公开号：US7700601B2

  公开（公告）日：2010-04-20
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007126964A2

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] Disclosed is a compound of the formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating protein kinase mediatied diseases using the compound of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using a compound of formula 1.0. The disclosed methods also include combination therapies wherein the compound of formula 1.0 is administered in combination with at least one addition pharmaceutically active ingredient.
  [FR] L'invention concerne un composé de la formule (I) et ses sels pharmaceutiquement acceptables. L'invention décrit également des procédés de traitement de maladies à médiation par la protéine kinase utilisant le composé de formule 1.0. L'invention concerne également des procédés de traitement du cancer à l'aide d'un composé de formule 1.0. Les procédés concernés comprennent également des thérapies combinatoires dans lesquelles le composé de formule 1.0 est administré en combinaison avec un ingrédient pharmaceutiquement actif d'addition au moins.