1,2-dihydro-3H-pyrrolo<1,2-a>pyrrole-1-carboxylic acid | 83820-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯嗪
• 英文名称: 1,2-dihydro-3H-pyrrolo<1,2-a>pyrrole-1-carboxylic acid
• 英文别名: 2,3-Dihydro-1h-pyrrolizine-1-carboxylic acid
• CAS: 83820-75-1
• 化学式: C₈H₉NO₂
• 分子量: 151.165
• InChiKey: MAPSJTFQCGOIJY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  55-60 °C(Press: 0.1 Torr)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-dihydro-3H-pyrrolo<1,2-a>pyrrole-1-carboxylic acid 以 甲醇 为溶剂， 生成 methyl 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]-pyrrole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing

  摘要：

  该文本描述了一种化合物的配方，其公式为##STR1## 其中Y为OH；O.sup.- M.sup.+，其中M为碱金属；或NRR'，其中R为低碳基，R'为低碳基或芳基，或NRR'为饱和环状胺的残基，这些化合物是从吡咯中制备的。

  公开号：

  US04874871A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢-1H-吡呤-1,7-二羧酸 在 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 1,2-dihydro-3H-pyrrolo<1,2-a>pyrrole-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸及其同源吡啶和吖庚因类似物的合成

  摘要：

  已经设计了多种先前未知的 1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸及其各种 5-和 6-取代衍生物的合成方法。其中一些过程已经扩展到迄今为止未报道的 5,6,7,8-四氢吡咯并[1,2-a]吡啶-8-羧酸和5,6,7,8-四氢-9H-吡咯并[1, 2-a]氮杂-9-羧酸衍生物。开发了两种将吡咯转化为相应吡咯-2-乙酸酯的新工艺。这两种方法都基于使用容易获得的乙二酰吡咯衍生物作为起始材料。一个序列涉及α-酮酯的皂化，然后是粗α-酮酸盐的Wolff-Kishner 还原和随后由此产生的乙酸衍生物的酯化。

  DOI：

  10.1139/v82-328

文献信息

• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090253792A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性剂共价连接的组合物以及给予共轭活性剂组合物的方法。
• 5-Aroyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo 1,2-a pyrrole-1-carboxylic acids and derivatives thereof, processes for their preparation, and intermediates therefor
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0096583A2

  公开（公告）日：1983-12-21

  Novel 5-aroyl-6-methylthio-, 6-methylsulfinyl-, or 6-methylsulfonyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids represented by the formulas and the pharmaceutically acceptable, non-toxic esters and salts thereof, wherein R, is lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, or lower alkylsulfonyl; R2 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, vinyl, cyclohexyl, cyclopropyl, lower alkoxy, fluoro, chloro, bromo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, amino, lower alkylcarbonylamino, lower alkylthio, lower alkylsulfonyl, or lower alkylsulfinyl; X is oxygen, sulfur, N-R3 where R3 is hydrogen or lower alkyl. This invention also describes intermediates of the process and the process for the production of these compounds and their pharmaceutically acceptable non-toxic salts and pharmaceutical composition thereof. The claimed compounds are useful as anti-inflammatories and analgesics in mammals.

  新颖的 5-芳酰基-6-甲硫基-、6-甲磺酰基-或 6-甲磺酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸，由以下公式表示 及其药学上可接受的无毒酯和盐，其中 R，是低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基； R2 是氢、羟基、低级烷基、乙烯基、环己基、环丙基、低级烷氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氨基、低级烷基羰基氨基、低级烷硫基、低级烷基磺酰基或低级烷基亚磺酰基； X 是氧、硫、N-R3，其中 R3 是氢或低级烷基。 本发明还描述了该工艺的中间体和这些化合物及其药学上可接受的无毒盐及其药物组合物的生产工艺。所要求的化合物可用作哺乳动物的消炎药和镇痛药。
• Process for preparing (+)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid and related compounds
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0284076A1

  公开（公告）日：1988-09-28

  1,2-Dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid compounds of the formula, in which Y is OH ; O-M+, wherein M is an alkali metal; or NRR', wherein R is lower alkyl and R' is lower alkyl or aryl, or NRR' is the residue of a saturated cyclic amine, are prepared from pyrrole and can be used to prepare pharmaceuticals.

  式中的 1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸化合物、 其中 Y 是 OH ； O-M+，其中 M 为碱金属；或 NRR'，其中 R 是低级烷基，R'是低级烷基或芳基，或 NRR' 是饱和环胺的残基、 由吡咯制备而成，可用于制备药物。
• Benzodioxane prostacyclin analogues, their preparation and use
  申请人：SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA trading under the name of SHIONOGI & CO. LTD.

  公开号：EP0297923A1

  公开（公告）日：1989-01-04

  Benzodioxane Prostacyclin Analogues represented by the formula: wherein R₁ is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or phenoxyalkyl; R₂ is hydrogen, lower alkyl, or aralkyl; R₁ is hydrogen or protecting group; A is ethylene or vinylene; and the wavy line indicates α or β configuration or their mixture; or a salt thereof having an antiulcer activity and platelet aggregation inhibitory activity.

  由式表示的苯并二恶烷前列环素类似物： 其中 R₁ 是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基或苯氧基烷基；R₂ 是氢、低级烷基或芳烷基；R₁ 是氢或保护基；A 是乙烯或乙烯基；波浪线表示 α 或 β 构型或它们的混合物；或其盐具有抗溃疡活性和血小板聚集抑制活性。
• Novel 5,6-diphenyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acid derivatives
  申请人：HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO., INC.

  公开号：EP0330283A1

  公开（公告）日：1989-08-30

  Novel 5,6-diphenyl-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a] pyrrole-1-carboxylic acid derivatives having remarkable anti-inflammatory actions, analgesic actions and thrombocyte aggregation-inhibiting actions with remarkably less side effects such as gastroenteric tract troubles.

  新型 5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a] 吡咯-1-羧酸衍生物，具有显著的抗炎作用、镇痛作用和血小板聚集抑制作用，且副作用（如胃肠道不适）明显较少。