4-{(2-bromo-phenyl)-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethyl]-carbamoyl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 916442-77-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-{(2-bromo-phenyl)-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethyl]-carbamoyl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-[(2-bromophenyl)-[2-(oxan-2-yloxy)ethyl]carbamoyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 916442-77-8
• 化学式: C₂₄H₃₅BrN₂O₅
• 分子量: 511.456
• InChiKey: ZUVSYLILJVAEHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{(2-bromo-phenyl)-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethyl]-carbamoyl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-((tetrahydropyran-2-yl)oxy-ethyl)-5-tert-butoxycarbonyl-spiro[indoline-3,4'-piperidin]-2-one
  参考文献：
  名称：

  Novel 3-spirocyclic indolyl derivatives useful as ORL-1 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及新颖的3-螺环吲哚衍生物，包含它们的药物组合物以及它们在治疗由ORL-1受体调节的疾病和症状中的用途。

  公开号：

  US20070112016A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃 、 tert-butyl 4-{[(2-bromophenyl)amino]carbonyl}piperidine-1-carboxylate 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-{(2-bromo-phenyl)-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethyl]-carbamoyl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Novel 3-spirocyclic indolyl derivatives useful as ORL-1 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及新颖的3-螺环吲哚衍生物，包含它们的药物组合物以及它们在治疗由ORL-1受体调节的疾病和症状中的用途。

  公开号：

  US20070112016A1

文献信息

• 3-spirocyclic indolyl derivatives useful as ORL-1 receptor modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US07655670B2

  公开（公告）日：2010-02-02

  The present invention is directed to novel 3-spirocyclic indolyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the ORL-1 receptor.

  本发明涉及新型的3-螺环吲哚衍生物，包含它们的制药组合物以及它们在治疗被ORL-1受体调节的疾病和状况中的应用。
• 3-Spirocyclic indolyl derivatives useful as ORL-1 receptor modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2522669A1

  公开（公告）日：2012-11-14

  The present invention is directed to novel 3-spirocyclic indolyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the ORL-1 receptor.

  本发明涉及新型 3-螺环吲哚基衍生物、含有这些衍生物的药物组合物以及它们在治疗受 ORL-1 受体调节的疾病和病症中的用途。
• NOVEL 3-SPIROCYCLIC INDOLYL DERIVATIVES USEFUL AS ORL-1 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP1890696A2

  公开（公告）日：2008-02-27
• US7655670B2
  申请人：——

  公开号：US7655670B2

  公开（公告）日：2010-02-02
• [EN] NOVEL 3-SPIROCYCLIC INDOLYL DERIVATIVES USEFUL AS ORL-1 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES 3-SPIROCYCLIQUE INDOLYLE UTILES COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR ORL-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2006130416A2

  公开（公告）日：2006-12-07

  [EN] The present invention is directed to novel 3-spirocyclic indolyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the ORL-1 receptor.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux dérivés 3-spirocyclique indolyle, des compositions pharmaceutiques contenant ces dérivés, et leurs applications dans le traitement de troubles ou de maladies modulés par le récepteur ORL-1.