奈沙地尔 | 118778-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 奈沙地尔
• 英文名称: 1-<3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenoxy>-3-<4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl>-2-propanol
• 英文别名: 1-[3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-phenoxy]-3-[4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl]-propan-2-ol；Nesapidil；1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenoxy]propan-2-ol
• CAS: 118778-75-9
• 化学式: C₂₃H₂₈N₄O₄
• mdl: MFCD00868360
• 分子量: 424.5
• InChiKey: FYKZHAJQLBLBJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.391
• 拓扑面积：
  84.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-羟基苯酰肼 在 sodium hydride 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 奈沙地尔
  参考文献：
  名称：

  The synthesis of antihypertensive 3-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenoxypropanolahines

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)85962-7

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Phenylpiperazine derivatives of 1,3,4-oxadiazolylphenols, and
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：US04353904A1

  公开（公告）日：1982-10-12

  Novel phenylpiperazinylpropanols of 1,3,4-oxadiazolylphenols and their physiologically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, and pharmaceutical formulations which contain these compounds and are useful in the treatment of hypertonia.

  这是一句英语句子，翻译成中文为：“1,3,4-噁二唑基苯酚的新型苯基哌嗪丙醇及其与酸的生理耐受性加盐物，其制备方法以及包含这些化合物并用于治疗高血压的制药组合物。”
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• METHODS FOR FINE PARTICLE MANUFACTURE
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US20150050345A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  Processes for preparing micronized particles comprising a poorly water soluble bioactive agent are provided. The processes utilize a superheated aqueous phase which can serve as the continuous phase of an emulsion. The superheated aqueous phase can be used to melt poorly water soluble bioactive agents and/or matrix materials which them form molten droplets dispersed within the superheated aqueous phase. The size and size distribution of the molten droplets can be controlled using a variety of suitable methods. The molten droplets can then be cooled to form micronized particles comprising the poorly water soluble bioactive agent. If desired, the cooling rate can be selected to control the crystalline morphology of the resulting micronized particles.

  提供了制备含有难溶性生物活性剂的微粒子的过程。该过程利用超热水相，可以作为乳液的连续相。超热水相可以用于熔化难溶性生物活性剂和/或基质材料，形成分散在超热水相中的熔融液滴。可以使用各种适当的方法来控制熔融液滴的大小和大小分布。然后，可以将熔融液滴冷却以形成含有难溶性生物活性剂的微粒子。如果需要，可以选择冷却速率来控制所得微粒子的晶体形态。
• Phenylpiperazinderivate von 1,3,4-Oxadiazolylphenolen, ihre Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0034276A2

  公开（公告）日：1981-08-26

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Phenylpiperazinylpropanolevon 1,3,4-Oxadiazolylphenolen und ihre physiologisch verträglichen Säureadditionssalze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zubereitungen, die bei der Behandlung der Hypertonie verwendet werden können.

  本发明涉及可用于治疗高血压的新型苯基哌嗪基丙烷酮 1,3,4-噁二唑基苯酚及其生理上可接受的酸加成盐、其制备工艺以及含有这些化合物的药物组合物。