Methyl-(1-methyl-5-nitro-1H-indazol-3-yl)-amine | 77894-75-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: Methyl-(1-methyl-5-nitro-1H-indazol-3-yl)-amine
• 英文别名: N,1-dimethyl-5-nitro-1h-indazol-3-amine；N,1-dimethyl-5-nitroindazol-3-amine
• CAS: 77894-75-8
• 化学式: C₉H₁₀N₄O₂
• 分子量: 206.204
• InChiKey: BOOGRFOOAWQTIQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-5-硝基-1H-吲唑 、 甲胺 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以30%的产率得到Methyl-(1-methyl-5-nitro-1H-indazol-3-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  光化学杂环偶氮酸盐—VI：合成光化学氨基和烷氧基吲唑

  摘要：

  描述了通过胺的硝基吲哚的亲核芳香光解制备不同的氨基吲唑。以这种方式，在3、4、5或7位引入氨基，甲基氨基，二甲基氨基和二甲基氨基取代基。在乙醇存在下的辐射仅在四种情况下产生乙氧基吲唑。已经观察到两个脱甲基反应：第一个涉及从二甲胺开始的甲基氨基衍生物的形成；第二个涉及从二甲胺开始的甲氨基衍生物的形成。第二种是在二乙胺存在下通过辐照形成N（H）1-吲唑。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(80)88048-3

文献信息

• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20140309225A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The object of the present invention is to provide a compound and a pharmaceutical composition having excellent Syk inhibitory activity. According to the present invention, a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) or a salt thereof is provided, wherein R 1 is a substituent represented by the following formula (II-1), (III-1), or (IV-1) (wherein R 3 , R 4 , R 5 , n, and X 1 have the same definitions as those described in the specification), and R 2 is a pyridyl, indazolyl, phenyl, pyrazolopyridyl, benzisoxazolyl, pyrimidinyl, or quinolyl group, each of which optionally has at least one substituent.

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和药物组合物。根据本发明，提供了由以下式（I）表示的烟酰胺衍生物或其盐， 其中 R 1 是由以下式（II-1）、（III-1）或（IV-1）表示的取代基 （其中R 3 、R 4 、R 5 、n和X 1 的定义与说明书中描述的相同），而R 2 是吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基，每种基可选择地具有至少一个取代基。
• BOUCHET P.; LAZARO R.; BENCHIDMI M.; ELGUERO J., TETRAHEDRON, 1980, 36, NO 24, 3523-3533
  作者：BOUCHET P.、 LAZARO R.、 BENCHIDMI M.、 ELGUERO J.

  DOI：——

  日期：——
• US9051310B2
  申请人：——

  公开号：US9051310B2

  公开（公告）日：2015-06-09
• [EN] NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ DE NICOTINAMIDE OU SEL DE CELUI-CI
  申请人：FUJIFILM CORP

  公开号：WO2013099041A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  　本発明の目的は、優れたＳｙｋ阻害活性を有する化合物および医薬組成物を提供することである。本発明によれば、下記一般式（Ｉ）で表されるニコチンアミド誘導体またはその塩が提供される。 上記式中、 Ｒ1は、下記式（ＩＩ－１）、（ＩＩＩ－１）または（ＩＶ－１） （上記式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ、Ｘ1は、明細書に定義の通りである） で表される置換基を示し、 Ｒ2は、置換基を少なくとも１つ有してもよい、ピリジル、インダゾリル、フェニル、ピラゾロピリジル 、ベンズイソオキサゾリル、ピリミジニルまたはキノリル基である。
• Photochimie d'heterocycles azotes—VI
  作者：P. Bouchet、R. Lazaro、M. Benchidmi、J. Elguero

  DOI：10.1016/0040-4020(80)88048-3

  日期：1980.1

  The preparation of different aminoindazoles by nucleophilic aromatic photosubstitution of nitroindazoles by amines is described. In this manner, the amino, methylamino, dimethylamino and dimethylamino substituents are introduced in 3,4,5 or 7-position. The irradiation in the presence of ethanol gives ethoxyindazoles in only four cases. Two demethylation reactions have been observed: the first one concerns

  描述了通过胺的硝基吲哚的亲核芳香光解制备不同的氨基吲唑。以这种方式，在3、4、5或7位引入氨基，甲基氨基，二甲基氨基和二甲基氨基取代基。在乙醇存在下的辐射仅在四种情况下产生乙氧基吲唑。已经观察到两个脱甲基反应：第一个涉及从二甲胺开始的甲基氨基衍生物的形成；第二个涉及从二甲胺开始的甲氨基衍生物的形成。第二种是在二乙胺存在下通过辐照形成N（H）1-吲唑。