8-(3,4-difluorobenzyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane | 935777-21-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 8-(3,4-difluorobenzyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• 英文别名: 8-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 935777-21-2
• 化学式: C₁₄H₁₇F₂NO₂
• mdl: MFCD25565100
• 分子量: 269.291
• InChiKey: FYECAYVJLMAJAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.571
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(3,4-difluorobenzyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane 在 异丙醚 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give D4 (5.4 g, 82%)的产率得到1-(3,4-difluorobenzyl)piperidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Piperidin-4-yl-pyridazin-3-ylamine derivatives as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及快速解离的多巴胺2受体拮抗剂化合物，制备这些化合物的过程，以及以这些化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病的药物，例如精神分裂症，通过产生抗精神病作用而不产生运动副作用。

  公开号：

  US08940743B2
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟苯甲醛 、 4-哌啶酮缩乙二醇 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以98%的产率得到8-(3,4-difluorobenzyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
  参考文献：
  名称：

  WO2007/48779

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Piperidin-4-Yl-Pyridazin-3-Ylamine Derivatives as Fast Dissociating Dopamine 2 Receptor Antagonists
  申请人：De Bruyn Marcel Frans Leopold

  公开号：US20080227791A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The present invention relates to compounds that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

  本发明涉及快速解离的多巴胺2受体拮抗剂化合物，制备这些化合物的方法，以及包含这些化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病的药物，例如精神分裂症，通过发挥抗精神病作用而不产生运动副作用。
• Piperidin-4-yl-pyridazin-3-ylamine derivatives as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists
  申请人：De Bruyn Marcel Frans Leopold

  公开号：US08940743B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  The present invention relates to compounds that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

  本发明涉及快速解离的多巴胺2受体拮抗剂化合物，制备这些化合物的过程，以及以这些化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病的药物，例如精神分裂症，通过产生抗精神病作用而不产生运动副作用。
• FAST DISSOCIATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：De Bruyn Marcel Frans Leopold

  公开号：US20170022181A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention relates to compounds that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.
• US8940743B2
  申请人：——

  公开号：US8940743B2

  公开（公告）日：2015-01-27
• US9468640B2
  申请人：——

  公开号：US9468640B2

  公开（公告）日：2016-10-18