1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone | 72338-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone
• 英文别名: 3-(2-hydroxy-ethyl)-1-(4-piperidyl)-2-imidazolidinone；3-(2-Hydroxyethyl)-1-(4-piperidyl)-imidazolidin-2-one；1-(2-hydroxyethyl)-3-piperidin-4-ylimidazolidin-2-one
• CAS: 72338-87-5
• 化学式: C₁₀H₁₉N₃O₂
• 分子量: 213.28
• InChiKey: AMARHVBYLCMGHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-<1-(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)-4-piperidinyl>-3-(2-acetoxyethyl)-2-imidazolidinone
  参考文献：
  名称：

  关于强心剂的研究。三，1- [1-（1-（6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）-4-哌啶基] -3-取代的2-咪唑啉酮和2-咪唑烷硫酮衍生物的合成。

  摘要：

  合成了一系列的[[1-（1-，6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）-4-哌啶基] -3-取代的2-咪唑啉酮和2-咪唑烷硫酮衍生物，并检查了麻醉狗的强心活性。2-咪唑啉酮（1）的烷基化得到N-烷基化的产物，而2-咪唑烷硫酮（12）的烷基化得到S-烷基化的衍生物以及少量的N-烷基化的产物。N-烷基化的衍生物通常显示出有效的活性，而S-烷基化的衍生物则显示出较弱的活性。在哌啶和咪唑烷酮部分之间插入烷基通常会导致活性下降。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.2467
• 作为产物：
  描述：

  1-(1-carbobenzoxy-4-piperidyl)-3-[2-(2-tetrahydropyranyloxy)-ethyl]-imidazolidin-2-one 、 盐酸 、 氢气 在 钯 纳米氧化铝 、 chloroform methanol 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以In this way, 3-(2-hydroxyethyl)-1-(4-piperidyl)-imidazolidin-2-one is obtained in the form of a viscous oil, which的产率得到1-(4-Piperidinyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone
  参考文献：
  名称：

  Piperidino-propanols

  摘要：

  本发明涉及新型吡啶基丙醇，特别是式子中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-吡啶。其中R.sub.1是取代或未取代的杂环芳基基团，R.sub.2是氢或取代或未取代的脂肪、环脂肪、环脂肪-脂肪或芳基脂肪基团或酰基，而alk是将两个氮原子相隔2或3个碳原子的低级烷基，或者是取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物制剂及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能抑制剂的药物制剂。

  公开号：

  US04264599A1

文献信息

• Piperidino-propanole, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000485A1

  公开（公告）日：1979-02-07

  Die Erfindung betrifft neue Piperidino-propanole,'insbesondere 1-(3-Heterocyclyloxy -2-hydroxy- propanol)-4-(N-diazacyclyl)- piperidine der Formel worin R1 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest darstellt, R2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen Acylrest bedeutet, und alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome voneinander trennt, oder für einen gegebenenfalls sub- stituierten 1,2-Phenylenreststeht, und deren Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ferner pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen and ihre Verwendung, vorzugsweise in Form von pharmazeutischen Präparaten als Antihypertensiva, Antitachycardica und a-Sympathicolytica.

  本发明涉及新的哌啶丙醇，'特别是 1-(3-异环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-二氮杂环丁基)-哌啶，其式为 其中 R1 是任选取代的杂芳基，R2 是氢或任选取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族或芳族烃基或酰基，alk 是低级亚烷基，将两个氮原子隔开 2 或 3 个碳原子、或代表任选取代的 1,2-亚苯基自由基，以及它们的盐类和制备方法，还有含有这些化合物的药物制剂和它们的用途，最好以药物制剂的形式作为抗高血压药、抗心动过速药和交感神经解痉药。
• US4264599A
  申请人：——

  公开号：US4264599A

  公开（公告）日：1981-04-28
• Studies on cardiotonic agents. III. Synthesis of 1-(1-(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)-4-piperidinyl)-3-substituted 2-imidazolidinone and 2-imidazolidinethione derivatives.
  作者：Yuji NOMOTO、Hiroyuki OBASE、Haruki TAKAI、Tadashi HIRATA、Masayuki TERANISHI、Joji NAKAMURA、Tetsuji OHNO、Kazuhiro KUBO

  DOI：10.1248/cpb.38.2467

  日期：——

  A series of 1-[1-(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)-4-piperidinyl]-3-substituted 2-imidazolidinone and 2-imidazolidinethione derivatives was synthesized and examined for cardiotonic activity in anesthetized dogs. Alkylation of the 2-imidazolidinone (1) afforded the N-alkylated products, while alkylation of the 2-imidazolidinethione (12) afforded the S-alkylated derivatives accompanied with a small quantity

  合成了一系列的[[1-（1-，6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）-4-哌啶基] -3-取代的2-咪唑啉酮和2-咪唑烷硫酮衍生物，并检查了麻醉狗的强心活性。2-咪唑啉酮（1）的烷基化得到N-烷基化的产物，而2-咪唑烷硫酮（12）的烷基化得到S-烷基化的衍生物以及少量的N-烷基化的产物。N-烷基化的衍生物通常显示出有效的活性，而S-烷基化的衍生物则显示出较弱的活性。在哌啶和咪唑烷酮部分之间插入烷基通常会导致活性下降。
• Piperidino-propanols
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04264599A1

  公开（公告）日：1981-04-28

  The invention relates to novel piperidino-propanols, especially 1-(3-heterocyclyloxy-2-hydroxy-propanol)-4-(N-diazcyclyl)-piperidines of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is a substituted or unsubstituted heteroaryl radical, R.sub.2 is hydrogen or a substituted or unsubstituted aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or araliphatic hydrocarbon radical or an acyl radical and alk is lower alkylene which separates the two nitrogen atoms from one another by 2 or 3 carbon atoms, or is a substituted or unsubstituted 1,2-phenylene radical, and salts thereof, as well as processes for their preparation, and also to pharmaceutical preparations containing these compounds and the use thereof, preferably in the form of pharmaceutical preparations as antihypertensive agents, antitachycardiac agents and .alpha.-sympathicolytic agents.

  本发明涉及新型吡啶基丙醇，特别是式子中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-吡啶。其中R.sub.1是取代或未取代的杂环芳基基团，R.sub.2是氢或取代或未取代的脂肪、环脂肪、环脂肪-脂肪或芳基脂肪基团或酰基，而alk是将两个氮原子相隔2或3个碳原子的低级烷基，或者是取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物制剂及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能抑制剂的药物制剂。