(5-氟-1-苯并呋喃-2-基)甲醇 | 276235-91-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: (5-氟-1-苯并呋喃-2-基)甲醇
• 中文别名: 5-氟-2-苯并呋喃甲醇
• 英文名称: (5-fluorobenzofuran-2-yl)methanol
• 英文别名: (5-Fluoro-1-benzofuran-2-yl)methanol
• CAS: 276235-91-7
• 化学式: C₉H₇FO₂
• 分子量: 166.152
• InChiKey: VFXRFXAEZVQAHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  33.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2932999099

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-氟-1-苯并呋喃-2-基)甲醇 在 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以94.3%的产率得到2-(溴甲基)-5-氟苯并呋喃
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND FOR INHIBITING PGE2/EP4 SIGNALING TRANSDUCTION INHIBITING, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USES THEREOF

  摘要：

  一种具有式（I）的化合物，其制备方法，含有其衍生物的药物组合物，以及其治疗用途，特别是抑制PGE2/EP4信号传导及其用于治疗癌症、急性或慢性疼痛、偏头痛、骨关节炎、类风湿性关节炎、痛风、滑囊炎、强直性脊柱炎、原发性痛经、肿瘤或动脉硬化的用途。

  公开号：

  US20220064113A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟苯并呋喃-2-甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以91%的产率得到(5-氟-1-苯并呋喃-2-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF PROLIFERATIVE CONDITIONS
  [FR] TRAITEMENT OU PROPHYLAXIE D'ÉTATS PROLIFÉRATIFS

  摘要：

  该发明涉及用于治疗或预防癌症和其他增殖性疾病的新化合物，例如这些疾病的特征是细胞表达细胞色素P450 1B1（CYP1B1）及其等位基因变体。该发明还提供包含一种或多种此类化合物的药物组合物，用于医学治疗，例如用于治疗或预防癌症或其他增殖性疾病，以及用于治疗人类或非人类动物患者的癌症或其他疾病的方法。该发明还提供用于识别用于治疗或预防癌症和其他增殖性疾病的新化合物的方法，例如这些疾病的特征是细胞表达CYP1B1及其等位基因变体。该发明还提供一种用于确定该发明中化合物治疗癌症的疗效的方法。

  公开号：

  WO2010125350A1

文献信息

• [EN] SPIRO-OXADIAZOLINE COMPOUNDS AS AGONISTS OF α-7-NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO-OXADIAZOLINE EN TANT QU'AGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ACÉTYLCHOLINE Α-7 NICOTINIQUE
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015066371A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to novel spiro-oxadiazoline compounds that are suitable as agonists or partial agonists of a7-nAChR, and pharmaceutical compositions of the same, methods of preparing these compounds and compositions, and the use of these compounds and compositions in methods of maintaining, treating and/or improving cognitive function. In particular, methods of administering a spiro-oxadiazoline cx7-nAChR agonist or partial agonist, to a patient in need thereof, for example a patient with a cognitive deficiency and/or a desire to enhance cognitive function, that may derive a benefit therefrom.

  本发明涉及新型螺环-噁二唑啉化合物，适用作a7-nAChR的激动剂或部分激动剂，以及这些化合物和组合物的制备方法、药物组合物，以及在维持、治疗和/或改善认知功能的方法中使用这些化合物和组合物。具体而言，涉及向需要的患者（例如患有认知缺陷和/或希望增强认知功能的患者）施用螺环-噁二唑啉cx7-nAChR激动剂或部分激动剂的方法，以使其获益。
• C- ARYL GLYCOSID DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, PREPARATION PROCESS AND USES THEREOF
  申请人：SHANGHAI DE NOVO PHARMATECH CO. LTD.

  公开号：US20170037038A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  This invention relates to a kind of C-aryl glycoside derivatives, its pharmaceutical compositions, preparation methods, and uses thereof. The preparation method comprises: method 1: in a solvent, deprotecting the acetyl protecting groups of compound 1-f in the presence of a base; method 2: 1) compound 2-g reacts with via Mitsunobu reaction; 2) deprotecting the acetyl protecting groups of compound 2-f obtained from step 1; method 3: 1) compound 2-g reacts with via nucleophilic substitution reaction; 2) deprotecting the acetyl protecting groups of compound 3-f obtained from step 1. The pharmaceutical composition comprises a kind of C-aryl glycoside derivatives; it's pharmaceutically acceptable salts and/or prodrugs thereof and excipient thereof. This invention further relates to a kind of C-aryl glycoside derivatives, it's pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutical compositions thereof for the use in preparation of a SGLT inhibitor. The C-aryl glycoside derivatives of this invention provides a new direction for the study of SGLT inhibitors.

  这项发明涉及一种C-芳基糖苷衍生物，其药物组合物、制备方法及其用途。制备方法包括：方法1：在溶剂中，在碱的存在下去保护化合物1-f的乙酰保护基；方法2：1）化合物2-g通过Mitsunobu反应发生反应；2）去除从步骤1得到的化合物2-f的乙酰保护基；方法3：1）化合物2-g通过亲核取代反应发生反应；2）去除从步骤1得到的化合物3-f的乙酰保护基。药物组合物包括一种C-芳基糖苷衍生物；其药学上可接受的盐和/或前药以及赋形剂。这项发明还涉及一种C-芳基糖苷衍生物，其药学上可接受的盐或其药物组合物，用于制备SGLT抑制剂。这项发明的C-芳基糖苷衍生物为SGLT抑制剂的研究提供了新的方向。
• 2’-羰基-3-溴-螺[苯并呋喃-2,4’-噁唑烷酮] 类化合物及其制备方法
  申请人：中国科学院化学研究所

  公开号：CN106588952B

  公开（公告）日：2018-07-27

  本发明公开了一种2’‑羰基‑3‑溴‑螺[苯并呋喃‑2,4’‑噁唑烷酮]类化合物及其制备方法。2’‑羰基‑3‑溴‑螺[苯并呋喃‑2,4’‑噁唑烷酮]类化合物为结构式如式Ⅱ所示的光活性的化合物。本发明提供的2’‑羰基‑3‑溴‑螺[苯并呋喃‑2,4’‑噁唑烷酮]类化合物，是一种具有光学活性的螺环化合物，它可以利用不同的反应条件进行3‑位溴原子的取代反应，得到多种官能团取代的具有光学活性的手性螺环化合物，如叠氮基、羟基、烯丙基和苯甲醚基取代的光活性手性螺环化合物。因此本发明提供了一种能够利用该溴原子发生取代反应，从而制备多种不同种类的具有光活性的其它手性螺环化合物，丰富和补充了此类型化合物的范围，具有很大的潜在应用价值。
• Imidazoline compounds
  申请人：Adir et Compagnie

  公开号：US06127396A1

  公开（公告）日：2000-10-03

  The invention relates to a compound of formula (I): ##STR1## wherein: A represents an optionally substituted benzene ring, B represents an imidazoline ring of formula (Ia) or (Ib): ##STR2## X represents CR.sup.6, CR.sup.6 R.sup.7, NR.sup.8, SO or SO.sub.2, or oxygen, nitrogen or sulphur, Y represents a single bond or CH or CH.sub.2, Z represents a carbon atom or CR.sup.4, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, which may be the same or different, each represent hydrogen or alkyl, it being possible for (R.sup.1 and R.sup.4) or (R.sup.2 and R.sup.4) to form cyclopropane, R.sup.5 represents hydrogen, alkyl or benzyl.

  该发明涉及一个式(I)的化合物：其中：A代表一个可选择取代的苯环，B代表一个式(Ia)或(Ib)的咪唑环：X代表CR^6、CR^6R^7、NR^8、SO或SO_2，或氧、氮或硫，Y代表一个单键或CH或CH_2，Z代表一个碳原子或CR^4，R^1、R^2、R^3，可以相同也可以不同，每个代表氢或烷基，可能(R^1和R^4)或(R^2和R^4)形成环丙烷，R^5代表氢、烷基或苄基。
• Dearomatizing Radical Cyclizations and Cyclization Cascades Triggered by Electron-Transfer Reduction of Amide-Type Carbonyls
  作者：Huan-Ming Huang、David J. Procter

  DOI：10.1021/jacs.6b12077

  日期：2017.2.1

  dearomatizing radical cyclizations and cyclization cascades, triggered by single electron transfer to amide-type carbonyls by SmI2-H2O-LiBr, provide efficient access to unprecedented spirocyclic scaffolds containing up to five stereocenters with high diastereocontrol. The first dearomatizing radical cyclizations involving radicals derived from amide carbonyls by single electron transfer take place under

  由 SmI2-H2O-LiBr 将单电子转移到酰胺型羰基引发的高选择性脱芳基化自由基环化和环化级联反应，为获得前所未有的螺环支架提供了有效的途径，该支架含有多达五个具有高度非对映控制的立体中心。第一次脱芳构化自由基环化涉及通过单电子转移从酰胺羰基衍生的自由基，发生在温和条件下，并与存在于巴比妥酸盐底物中的一系列芳香族和杂芳香族体系结合。根据所采用的条件，自由基环化选择性地提供新的多环半胺或烯胺，它们基于经过医学验证的支架并且可以很容易地进行操作。