4-(氨基氧基)-1-甲基哌啶 | 752170-00-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(氨基氧基)-1-甲基哌啶
• 英文名称: 4-(aminooxy)-1-methylpiperidine
• 英文别名: O-(1-methylpiperidin-4-yl)hydroxylamine
• CAS: 752170-00-6
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• mdl: MFCD09951933
• 分子量: 130.19
• InChiKey: BHUUSKYOCPUWDR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  199.2±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.02±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氨基氧基)-1-甲基哌啶 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三氧化硫吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0 ℃ 、241.32 kPa 条件下， 反应 34.0h， 生成 (2S,5R)-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)oxy]-7-oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS AND &bgr;-LACTAMASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS ET INHIBITEURS DE &Bgr;-LACTAMASE

  摘要：

  式（I）的化合物，其中：M为氢或药用可接受的盐形成阳离子；Y为OR1或NR2R3，R1、R2、R3和M如本文所定义。此外，治疗细菌感染的方法，制药组合物，分子复合物和制备化合物的方法。

  公开号：

  WO2014091268A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(1-methylpiperidin-4-yl)oxy]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 以25%的产率得到4-(氨基氧基)-1-甲基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS AND &bgr;-LACTAMASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS ET INHIBITEURS DE &Bgr;-LACTAMASE

  摘要：

  式（I）的化合物，其中：M为氢或药用可接受的盐形成阳离子；Y为OR1或NR2R3，R1、R2、R3和M如本文所定义。此外，治疗细菌感染的方法，制药组合物，分子复合物和制备化合物的方法。

  公开号：

  WO2014091268A1

文献信息

• NEW BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS AND BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Naeja Pharmaceutical Inc.

  公开号：US20130225554A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  A compound of formula (I): wherein: M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt-forming cation; Y is OR 1 or NR 2 R 3 , and R 1 , R 2 , R 3 and M are as defined herein. Also, methods of treating bacterial infection, pharmaceutical compositions, molecular complexes and processes for preparing compounds.

  其中： M为氢或药用可接受的盐形成阳离子； Y为OR1或NR2R3， 而R1、R2、R3和M如本文所定义。此外，还有治疗细菌感染的方法、制药组合物、分子复合物和制备化合物的过程。
• [EN] PROTEOLYSIS TARGETING CHIMERIC (PROTAC) COMPOUND WITH E3 UBIQUITIN LIGASE BINDING ACTIVITY AND TARGETING ALPHA-SYNUCLEIN PROTEIN FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉ CHIMÈRE CIBLANT LA PROTÉOLYSE (PROTAC) AYANT UNE ACTIVITÉ DE LIAISON À L'UBIQUITINE LIGASE E3 ET CIBLANT UNE PROTÉINE ALPHA-SYNUCLÉINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2020041331A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of alpha-synuclein (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand which binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/ inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure. Such diseases or disorders are alpha-synucleinopathies or neurodegenerative diseases associated with alpha-synuclein accumulation and aggregation, such as e.g. Parkinson Disease, Alzheimer's Disease, dementia, dementia with Lewy bodies or multiple system atrophy, in particular Parkinson's Disease.

  本公开涉及双功能化合物，其作为α-突触核蛋白（目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端为Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物2配体的双功能化合物，该配体与相应的E3泛素连接酶结合，另一端为与目标蛋白结合的基团，使得目标蛋白靠近泛素连接酶以促使目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。这些疾病或紊乱是与α-突触核蛋白积累和聚集相关的α-突触核蛋白病或神经退行性疾病，例如帕金森病、阿尔茨海默病、痴呆症、带有Lewy小体的痴呆症或多系统萎缩，特别是帕金森病。
• Aza-benzofuranyl compounds and methods of use
  申请人：Savy Pierre Pascal

  公开号：US20080085886A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The invention relates to azabenzofuranyl compounds of Formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to azabenzofuranyl compounds which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的Formula I的氮杂苯并呋喃化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的氮杂苯并呋喃化合物。本发明提供了用于抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物的增生性疾病或治疗炎症性疾病的组合物和方法。本发明还涉及使用该化合物进行哺乳动物细胞的体外、原位和体内诊断或治疗，或相关病理条件的方法。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS RELATING THERETO
  申请人：DYCK Brian

  公开号：US20110166116A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  New compounds are disclosed which have utility in the treatment of a variety of metabolic related conditions in a patient. The compounds of this invention have the structure (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , n, p, q, and Ar are as defined herein, including stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof in a patient in need thereof.

  本发明披露了一种新化合物，其在治疗患者的各种代谢相关疾病方面具有用途。本发明的化合物具有结构（I）：其中R1、R2、R3、n、p、q和Ar的定义如本文所述，包括立体异构体和药物可接受的盐。本发明还披露了包括本发明化合物的制药组合物，以及与在需要时使用该化合物的相关方法。
• BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS AND BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Naeja Pharmaceutical Inc.

  公开号：US20140288051A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  New bicyclic compounds, their preparation, and their use as antibacterial agents, either alone or in combination with an antibiotic for the treatment of infections caused by β-lactamase-producing pathogenic bacteria, are described.

  本文描述了新的双环化合物、它们的制备以及它们作为抗菌剂的用途，无论是单独使用还是与抗生素结合治疗β-内酰胺酶产生的致病菌引起的感染。