2-ureido-2H-indazole | 88279-25-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2-ureido-2H-indazole
• 英文别名: N-2H-Indazol-2-ylurea；indazol-2-ylurea
• CAS: 88279-25-8
• 化学式: C₈H₈N₄O
• 分子量: 176.178
• InChiKey: OQELQSOGOBSJCN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  205 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[(2-Azidophenyl)methylidene]hydrazine-1-carboxamide 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以14%的产率得到2-ureido-2H-indazole
  参考文献：
  名称：

  Ardakani, Manouchehr Azadi; Smalley, Robert K.; Smith, Richard H., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1983, # 10, p. 2501 - 2506

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Prodrugs for liver specific drug delivery
  申请人：Erion D. Mark

  公开号：US20050101775A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention is directed towards novel cyclic phosph(oramid)ate prodrugs of alcohol-, amine-, and thiol-containing drugs, their preparation, their synthetic intermediates, and their uses. Another aspect of the invention is the use of the prodrugs to treat diseases that benefit from enhanced drug distribution to the liver and like tissues and cells that express cytochrome P450, including hepatitis, cancer, liver fibrosis, malaria, other viral and parasitic infections, and metabolic diseases where the liver is responsible for the overproduction of the biochemical end product, e.g. glucose (diabetes); cholesterol, fatty acids and triglycerides (hyperlipidemia) (atherosclerosis) (obesity). In one aspect, the invention is directed towards the use of the prodrugs to enhance oral drug delivery. In another aspect, the prodrugs are used to prolong pharmacodynamic half-life of the drug. In addition, the prodrug methodology of the current invention is used to achieve sustained delivery of the parent drug. In another aspect, the prodrugs are used to increase the therapeutic index of the drug. In another aspect of the invention, a method of making these prodrugs is described. In another aspect, the prodrugs are also useful in the delivery of diagnostic imaging agents to the liver.

  本发明涉及含醇、胺和硫醇的药物的新型环磷酸酯前药、其制备、合成中间体及其用途。发明的另一个方面是使用前药治疗从肝脏和类似组织和细胞中受益于增强药物分布的疾病，这些组织和细胞表达细胞色素P450，包括肝炎、癌症、肝纤维化、疟疾、其他病毒和寄生虫感染以及肝脏负责生化终产物的过度产生的代谢性疾病，例如葡萄糖（糖尿病）；胆固醇、脂肪酸和甘油三酯（高脂血症）（动脉粥样硬化）（肥胖症）。在一个方面，本发明涉及使用前药增强口服药物的传递。在另一个方面，前药用于延长药物的药效半衰期。此外，本发明的前药方法用于实现母药的持续释放。在另一个方面，前药用于增加药物的治疗指数。在本发明的另一个方面，还描述了一种制造这些前药的方法。在本发明的另一个方面，前药还可用于将诊断成像剂传递至肝脏。
• ARDAKANI, MANOUCHEHR, AZADI;SMALLEY, R. K.;SMITH, R. H., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS., 1983, N 10, 2501-2506
  作者：ARDAKANI, MANOUCHEHR, AZADI、SMALLEY, R. K.、SMITH, R. H.

  DOI：——

  日期：——
• PRODRUGS FOR LIVER SPECIFIC DRUG DELIVERY
  申请人：Metabasis Therapeutics Inc.

  公开号：EP1210354A1

  公开（公告）日：2002-06-05
• US6752981B1
  申请人：——

  公开号：US6752981B1

  公开（公告）日：2004-06-22
• US7303739B2
  申请人：——

  公开号：US7303739B2

  公开（公告）日：2007-12-04