奥昔替林 | 29541-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 二苯并环庚烯
• 中文名称: 奥昔替林
• 中文别名: 氧卜塔林；苯骈庚酰胺醚
• 英文名称: 2-<(10,11-Dihydro-5H-dibenzocyclohepten-5-yl)oxy>-N,N-dimethylacetamid
• 英文别名: 10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yl-oxy-N,N-dimethylacetamide；Oxitriptyline；N,N-dimethyl-2-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaenyloxy)acetamide
• CAS: 29541-85-3
• 化学式: C₁₉H₂₁NO₂
• 分子量: 295.381
• InChiKey: VBEZUCAXMREMFB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  奥昔替林 以 正己烷 、 水 、 异丙醇 、 苯 为溶剂， 以60%的产率得到10,11-dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-glycolamide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic derivatives, compositions and methods of use

  摘要：

  揭示了Formula I的化合物：##STR1##或其药用可接受的盐或溶剂，其中：R.sup.4是烯基，烷氧基或--OH。还揭示了含有Formula I化合物的药物组合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法，以及治疗脓毒性休克、炎症或过敏性疾病的方法。

  公开号：

  US05574173A1
• 作为产物：
  描述：

  二苯并噻唑 、 2-氯-N,N-二甲基乙酰胺 在 sodium hydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 奥昔替林
  参考文献：
  名称：

  van der Stelt,C. et al., Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1973, vol. 92, p. 493 - 512

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Tricyclic derivatives, compositions and methods of use
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US05574173A1

  公开（公告）日：1996-11-12

  Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R.sup.4 is alkenyl, alkoxy, or --OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha., and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.

  揭示了Formula I的化合物：##STR1##或其药用可接受的盐或溶剂，其中：R.sup.4是烯基，烷氧基或--OH。还揭示了含有Formula I化合物的药物组合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法，以及治疗脓毒性休克、炎症或过敏性疾病的方法。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Treatment of neurological and neurodevelopmental diseases and disorders associated with aberrant ion channel expression and activity
  申请人：LIEBER INSTITUTE FOR BRAIN DEVELOPMENT

  公开号：US11221329B2

  公开（公告）日：2022-01-11

  Provided are methods for treating and/or reducing the symptoms of a neurological or neurodevelopmental disease or disorder characterized by ectopic expression of certain ion channels, in particular, the Nav1.8 subtype SCN10a sodium channel, or the KCNQ1 potassium channel, in neuronal cells of the central nervous system (CNS) of a subject by administering to a subject in need an antagonist of one or both of these ion channels, and in particular, an antagonist of SCN10a, to block, reduce, or suppress the aberrant CNS neuronal ion channel expression and/or activity and normalize behavioral and cognitive defects associated with the neurological and neurodevelopmental disease or disorder, so as to treat and/or reduce the symptoms of the neurological or neurodevelopmental disease or disorder. Examples of such diseases or disorders that may be treated by the described methods include, for example, Pitt-Hopkins Syndrome (PTHS), autism, autism spectrum disorder, schizophrenia, 18q syndrome and the like.

  本发明提供了用于治疗和/或减轻神经或神经发育疾病或紊乱症状的方法，该疾病或紊乱的特征是某些离子通道的异位表达，特别是 Nav1.8 亚型 SCN10a 钠通道或 KCNQ1 钾通道在中枢神经系统（CNS）神经细胞中的异位表达。8亚型SCN10a钠通道或KCNQ1钾通道的方法，该方法通过向有需要的受试者施用一种或两种这些离子通道的拮抗剂，特别是SCN10a的拮抗剂，以阻断、减少或抑制异常的中枢神经系统（CNS）离子通道、或抑制异常的中枢神经系统神经元离子通道表达和/或活性，使与神经系统和神经发育疾病或紊乱相关的行为和认知缺陷正常化，从而治疗和/或减轻神经系统或神经发育疾病或紊乱的症状。可通过所述方法治疗的此类疾病或紊乱的例子包括皮特-霍普金斯综合征（PTHS）、自闭症、自闭症谱系障碍、精神分裂症、18q 综合征等。
• TRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE IN PHARMACEUTICALS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0733049B1

  公开（公告）日：1999-03-10