1-bromo-8-methyl-3-((trans)-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine | 1326283-33-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪
• 英文名称: 1-bromo-8-methyl-3-((trans)-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine
• CAS: 1326283-33-3
• 化学式: C₁₄H₁₆BrN₃O
• 分子量: 322.205
• InChiKey: HRGUURQUDJGAQW-YPFXGUDJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.23
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  42.72
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromo-8-methyl-3-((trans)-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine 、 甲胺 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (trans)-4-(1-bromo-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-((methylamino)methyl)cyclohexanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE

  摘要：

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011095556A1
• 作为产物：
  描述：

  (cis)-N-((3-chloropyrazin-2-yl)methyl)-4-hydroxycyclohexanecarboxamide 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 N,N-二甲基甲酰胺 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四丙基高钌酸铵 、 potassium tert-butylate 、 水 、 potassium carbonate 、 N-甲基吗啉氧化物 、 potassium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-bromo-8-methyl-3-((trans)-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl)imidazo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE

  摘要：

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011095556A1

文献信息

• 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS
  申请人：de Man Adrianus Petrus Antonius

  公开号：US20120309966A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The present invention provides 8-methyl-1-phenyl-imidazo[1,5-a]pyrazine deriva-tives according to formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the current invention show inhibitory activity against Lck and can be used for the treatment of Lck-mediated diseases or Lck-mediated conditions such as inflammatory disorders.

  本发明提供了按式I或其药学上可接受的盐所表示的8-甲基-1-苯基咪唑[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示出对Lck的抑制活性，并可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病状态。
• US8658794B2
  申请人：——

  公开号：US8658794B2

  公开（公告）日：2014-02-25
• [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2011095556A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention provides 8-methyl-1 -phenyl-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives according to formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the current invention show inhibitory activity against Lck and can be used for the treatment of Lck-mediated diseases or Lck-mediated conditions such as inflammatory disorders.

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。