乙基4-肼基-1-哌啶羧酸酯 | 693287-94-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 乙基4-肼基-1-哌啶羧酸酯
• 英文名称: ethyl 4-hydrazinopiperidinecarboxylate
• 英文别名: 4-hydrazino-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester；Ethyl 4-hydrazinylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 693287-94-4
• 化学式: C₈H₁₇N₃O₂
• mdl: MFCD19201529
• 分子量: 187.242
• InChiKey: GCZVAOVFDONGFZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙基4-肼基-1-哌啶羧酸酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 Oxone 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 Ethyl 4-[3-(hydroxymethyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)pyrazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一系列新型的，含一氧化氮供体的吡唑类化合物的合成和选择性的环氧合酶-2抑制活性。

  摘要：

  据报道一系列含有硝酸盐（ONO（2））作为一氧化氮（NO）-供体官能团的新型吡唑的合成。分析了它们在人全血中对COX-1和COX-2的抑制活性。我们的数据表明，吡唑环取代基在COX-2选择性抑制中起重要作用，因此发现环烷基吡唑（6b）是一种有效且选择性的COX-2抑制剂。在中心吡唑环（17b，23b，26b-1）的3位上的其他修饰增强了COX-2抑制能力。在合成的吡唑中，肟（23b）被确定为最有效的COX-2选择性抑制剂。因此，口服给药后在大鼠中进行了药理学分析，结果表明23b在角叉菜胶诱导的气袋模型中具有有效的抗炎活性，并且与背景阿司匹林一起给药时，胃毒性比标准COX-2抑制剂低。我们建议，NO供体COX-2选择性抑制剂的胃耐受性增强，有可能增加该药物类别的临床表现。

  DOI：

  10.1021/jm030276s
• 作为产物：
  描述：

  N-乙氧羰基-4-哌啶酮 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 乙基4-肼基-1-哌啶羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  一系列新型的，含一氧化氮供体的吡唑类化合物的合成和选择性的环氧合酶-2抑制活性。

  摘要：

  据报道一系列含有硝酸盐（ONO（2））作为一氧化氮（NO）-供体官能团的新型吡唑的合成。分析了它们在人全血中对COX-1和COX-2的抑制活性。我们的数据表明，吡唑环取代基在COX-2选择性抑制中起重要作用，因此发现环烷基吡唑（6b）是一种有效且选择性的COX-2抑制剂。在中心吡唑环（17b，23b，26b-1）的3位上的其他修饰增强了COX-2抑制能力。在合成的吡唑中，肟（23b）被确定为最有效的COX-2选择性抑制剂。因此，口服给药后在大鼠中进行了药理学分析，结果表明23b在角叉菜胶诱导的气袋模型中具有有效的抗炎活性，并且与背景阿司匹林一起给药时，胃毒性比标准COX-2抑制剂低。我们建议，NO供体COX-2选择性抑制剂的胃耐受性增强，有可能增加该药物类别的临床表现。

  DOI：

  10.1021/jm030276s

文献信息

• GPR119 Receptor Agonists
  申请人：Erickson Shawn David

  公开号：US20090286812A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  提供以下公式(I)的化合物： 以及可药用的接受盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。
• DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：Bolin David Robert

  公开号：US20090076275A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, obesity, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供了式(I)的化合物，以及其药用盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗疾病如肥胖、II型糖尿病和代谢综合征等方面是有用的。
• Pyrazolo-quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors
  申请人：Nerviano Medical Sciences S.R.L.

  公开号：US10280176B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (Ia) or (Ib) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明公开了说明书中定义的式(Ia)或(Ib)的吡唑-喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐、其制备工艺和包含它们的药物组合物；本发明的化合物在治疗中可用于治疗与蛋白激酶活性紊乱有关的疾病，如癌症。
• EP1426366
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• GPR119 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2283019A1

  公开（公告）日：2011-02-16