4-(氮杂环丁烷-1-基)哌啶 | 686298-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(氮杂环丁烷-1-基)哌啶
• 中文别名: 4-(1-吖啶基)哌啶；哌啶,4-(1-氮杂环丁烷基)-(9CI)
• 英文名称: 4-(azetidin-1-yl)piperidine
• CAS: 686298-29-3
• 化学式: C₈H₁₆N₂
• 分子量: 140.228
• InChiKey: DDOFLXMWWKLMSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(氮杂环丁烷-1-基)哌啶 在 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 tert-butyl 4-(5-amino-6-(4-(azetidin-1-yl)piperidin-1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF IRAK-4
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE D'IRAK-4

  摘要：

  The present disclosure relates to compounds that act as degraders of IRAK-4 protein kinase; pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I); and methods of treating diseases and disorders associated with cancer and inflammation (e.g., rheumatoid arthritis).

  公开号：

  WO2024020522A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(azetidin-1-yl)-1-benzylpiperidine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 7.5h， 以97%的产率得到4-(氮杂环丁烷-1-基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  [DE] AUSGEWÄHLTE CGRP-ANTAGONISTEN, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] SELECTED CGRP ANTAGONISTS, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENT
  [FR] ANTAGONISTES DU CGRP SELECTIONNES, PROCEDES DE PRODUCTION ET D'UTILISATION COMME MEDICAMENTS DESDITS ANTAGONISTES

  摘要：

  本发明的对象是CGRP拮抗剂的一般公式（I）中的CGRP拮抗剂，其中A、U、V、W、X和R1至R3如权利要求1中定义，其互变异构体，其对映异构体，其差向异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐的水合物，尤其是其与无机或有机酸形成的生理耐受盐，含有这些化合物的药物，其用途以及其制备方法。

  公开号：

  WO2004037810A1

文献信息

• [EN] PURINE DERIVATIVES USEFUL AS PI3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PURINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PI3 KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009053716A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This invention provides a compound which is a purine of formula (Ia) or (Ib): and the pharmaceutically acceptable salts thereof that are inhibitors of PI3K and a selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over other class Ia PI3 kinases and over class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arisi from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cance immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

  这项发明提供了一种化合物，其为式(Ia)或(Ib)的嘌呤类化合物：及其药学上可接受的盐，这些化合物是PI3K的抑制剂，并且对p110δ同工型具有选择性，p110δ是Ia类PI3激酶，优于其他Ia类PI3激酶和Ib类激酶。这些化合物可用于治疗由于与PI3激酶相关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病和紊乱，如癌症、免疫紊乱、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能紊乱和神经系统疾病。
• Process for preparing phenoxypyridine derivatives
  申请人：Nagai Mitsuo

  公开号：US20080214815A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  A process for preparing a compound represented by the formula (I): comprising reacting a compound represented by the formula (II) or salt thereof: with a compound represented by the formula (III): in the presence of a condensation reagent, wherein R 1 represents 1) optionally substituted azetidin-1-yl, 2) optionally substituted pyrrolidin-1-yl, 3) optionally substituted piperidin-1-yl, etc.; R 2 , R 3 , R 4 and R 5 may be the same or different and each represents hydrogen or fluorine; and R 6 represents hydrogen or fluorine.

  制备一种由化学式(I)表示的化合物的方法： 包括将由化学式(II)表示的化合物或其盐： 与由化学式(III)表示的化合物： 在缩合试剂的存在下反应， 其中R 1 代表1）可选择地取代的氮杂环丙烷-1-基，2）可选择地取代的吡咯烷-1-基，3）可选择地取代的哌啶-1-基等；R 2 ，R 3 ，R 4 和R 5 可以相同也可以不同，每个代表氢或氟；而R 6 代表氢或氟。
• [EN] PYRAZOLO[1,5a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS IRAK4 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRAZOLO[1,5A]PYRIMIDINE UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE IRAK4
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018234345A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  Compounds of Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV), Formula (V), Formula (VI), Formula (VII), Formula (VIII), and methods of use as lnterleukin-1 Receptor Associated Kinase (IRAK4) inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物的公式(I)、公式(II)、公式(III)、公式(IV)、公式(V)、公式(VI)、公式(VII)、公式(VIII)，以及这些化合物作为白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK4)抑制剂的使用方法。
• PIPERIDIN-4-YL AZETIDINE DERIVATIVES AS JAK1 INHIBITORS
  申请人：Huang Taisheng

  公开号：US20110224190A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The present invention provides piperidin-4-yl azetidine derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase 1 (JAK1) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK1 including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了哌啶-4-基氮杂环丙烷衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶1（JAK1）的活性，并且在治疗与JAK1活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTCIAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20160244432A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed are a fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and uses thereof. The fused heterocyclic compound is shown in formula I, formula II, or formula III. The preparation method of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention comprises three synthesizing routes. The present invention also provides a pharmaceutical composition of the fused heterocyclic compound, the pharmaceutical composition containing one or more of the fused heterocyclic compound shown in formula I, formula II, or formula III, the pharmaceutically acceptable salt thereof, hydrates, solvent compounds, polymorphs and prodrugs thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also relates to an application of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutical composition in preparing kinase inhibitors and in preparing drugs for preventing and treating diseases related to kinase. The fused heterocyclic compound of the present invention has selective inhibition function on PI3Kδ, and can be used for preparing drugs for preventing and treating cell proliferation diseases such as cancers, infections, inflammations, or autoimmune diseases.

  揭示了一种融合杂环化合物，其制备方法，药物组合物及其用途。所述融合杂环化合物如公式I、公式II或公式III所示。本发明的所述融合杂环化合物和/或其药用可接受盐的制备方法包括三种合成途径。本发明还提供了一种包含融合杂环化合物的药物组合物，所述药物组合物含有公式I、公式II或公式III所示的一个或多个融合杂环化合物，其药用可接受盐、水合物、溶剂化合物、多型体和前药，以及药用可接受载体。本发明还涉及应用所述融合杂环化合物和/或药物组合物制备激酶抑制剂以及制备用于预防和治疗与激酶相关疾病的药物。本发明的融合杂环化合物对PI3Kδ具有选择性抑制功能，可用于制备用于预防和治疗细胞增殖性疾病如癌症、感染、炎症或自身免疫疾病的药物。