3-(4-hydrazino-phenyl)-propionic acid | 58568-51-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: 3-(4-hydrazino-phenyl)-propionic acid
• 英文别名: 3-(4-Hydrazino-phenyl)-propionsaeure；p-carboxyethylphenyl hydrazine；3-(4-Hydrazinylphenyl)propanoic acid
• CAS: 58568-51-7
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD14705157
• 分子量: 180.206
• InChiKey: AMMPQWOKQYHCHO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  393.2±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.287±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-hydrazino-phenyl)-propionic acid 在 sodium hydroxide 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3-(3-Phenethyl-2-phenyl-1H-indol-5-yl)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  一系列新型的吲哚衍生的PPARγ激动剂的合成和生物活性。

  摘要：

  据报道，一系列新颖的吲哚5-羧酸结合并激活了过氧化物酶体增殖物激活的受体γ（PPARgamma）的合成与构效关系。这些新的类似物对PPARgamma相对于其他PPAR亚型具有选择性，并且该系列中最有效的化合物与目前临床使用的基于噻唑烷二酮类抗糖尿病药所报道的PPARgamma体外功效相当。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00603-4
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-氨基苯基)丙酸 在 sodium hydroxide 、 stannous chloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 盐酸 、 concentrated hydrochloride acid 、 水 为溶剂， 生成 3-(4-hydrazino-phenyl)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel immunomodulating compounds

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的杂环化合物，一种包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在临床治疗可能受益于免疫调节的医疗状况的方法和用途，例如类风湿关节炎、多发性硬化症、糖尿病、哮喘、移植、系统性红斑狼疮和牛皮癣。更具体地，本发明涉及一种新颖的杂环化合物，这些化合物是CD80拮抗剂，能够抑制CD80和CD28之间的相互作用。描述了一种筛选化合物的方法，用于评估它们抑制免疫能力的能力，即抑制免疫能力的人类细胞内的配体诱导的共刺激受体内化途径。在至少一种试验化合物存在的条件下，孵育这些免疫能力的人类细胞，能够诱导共刺激受体内化，并确定抑制配体诱导的共刺激受体内化。还描述了一种用于此类方法的试剂盒，以及一种能够阻断配体诱导受体下调的免疫调节药物。

  公开号：

  US20030022913A1

文献信息

• Methods of inhibiting BTK and SYK protein kinases
  申请人：Goldstein Michael David

  公开号：US20070219195A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  Methods of inhibiting a tyrosine kinase wherein said tyrosine kinase is BTK or SYK comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound according to formula I are disclosed. The compounds are useful for treating auto-immune and inflammatory diseases.

  抑制酪氨酸激酶的方法，其中所述酪氨酸激酶是BTK或SYK，包括向需要的患者施用根据式I的化合物的治疗有效量。这些化合物可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• [EN] NOVEL PHTHALAZINONE DERIVATIVES, AS AURORA-A KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PHTALAZINONE SERVANT D'INHIBITEURS DE LA KINASE AURORA-A
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006032518A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Objects of the present invention are the compounds of formula (I) their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

  本发明的对象是公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐、对映体形式、二对映异构体和消旋体，上述化合物的制备，含有它们的药物以及其制造，以及上述化合物在控制或预防癌症等疾病中的应用。
• Novel immunomodulating compounds
  申请人：——

  公开号：US20030022913A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  The present invention relates to a novel heterocyclic compound, a pharmaceutical composition comprisining said compound, a method and use of said compound for clinical treatment of medical conditions which may benefit from immunomodulation, e.g. rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, diabetes, asthma, transplantation, systemic lupus erythematosis and psoriasis. More particularly the present invention relates to novel heterocyclic compounds, which are CD80 antagonists capable of inhibiting the interactions between CD80 and CD28. A method of screening compounds for their ability of inhibiting ligand-induced co-stimulatory receptor internalisation pathways in immune competent human cells is described. Said immune competent human cells are incubated at conditions capable of inducing co-stimulatory receptor internalisation in the presence of at least one test compound and the suppression of the ligand-induced co-stimulatory receptor internalisation determined. There is also described a kit for use in such a method, as well as an immunoregulatory drug capable of blocking down-modulation of a ligand-induced receptor.

  本发明涉及一种新颖的杂环化合物，一种包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在临床治疗可能受益于免疫调节的医疗状况的方法和用途，例如类风湿关节炎、多发性硬化症、糖尿病、哮喘、移植、系统性红斑狼疮和牛皮癣。更具体地，本发明涉及一种新颖的杂环化合物，这些化合物是CD80拮抗剂，能够抑制CD80和CD28之间的相互作用。描述了一种筛选化合物的方法，用于评估它们抑制免疫能力的能力，即抑制免疫能力的人类细胞内的配体诱导的共刺激受体内化途径。在至少一种试验化合物存在的条件下，孵育这些免疫能力的人类细胞，能够诱导共刺激受体内化，并确定抑制配体诱导的共刺激受体内化。还描述了一种用于此类方法的试剂盒，以及一种能够阻断配体诱导受体下调的免疫调节药物。
• Phthalazinone derivatives
  申请人：Boyd Edward

  公开号：US20060089359A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Compounds of formula I their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates are disclosed. Also disclosed are methods for the preparation of the above-mentioned compounds, pharmaceutical compositions containing them, as well as the use of the above-mentioned compounds in the treatment, control or prevention of illnesses such as cancer.

  公开了式I的化合物及其药学上可接受的盐、对映体、二对映异构体和混合物。还公开了制备上述化合物的方法、含有它们的药物组合物，以及上述化合物在治疗、控制或预防癌症等疾病中的应用。
• N-Substituted-2-pyridylindoles
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04460777A1

  公开（公告）日：1984-07-17

  Various 1-carboxylic acid substituted-2-pyridylindoles and functional derivatives thereof are highly specific thromboxane synthetase inhibitors. Synthesis of, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment utilizing such compounds are included.

  各种1-羧基取代的2-吡啶基吲哚及其功能衍生物是高度特异性的血栓素合酶抑制剂。包括这些化合物的合成、制药组合物和利用这些化合物进行治疗的方法。