1-苄基-3H-螺[苯并呋喃-2,4-哌啶] | 71916-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-苄基-3H-螺[苯并呋喃-2,4-哌啶]
• 英文名称: 1'-benzyl-2,3-dihydrospiro
• 英文别名: 1'-benzyl-3H-spiro[benzofuran-2,4'-piperidine]；1‘-benzyl-3H-spiro[benzofuran-2,4’-piperidine]；2,3-dihydro-1'-benzylspiro[benzofuran-2,4'-piperidine]；1'-benzylspiro[3H-1-benzofuran-2,4'-piperidine]
• CAS: 71916-71-7
• 化学式: C₁₉H₂₁NO
• 分子量: 279.382
• InChiKey: VWJFZEZXAHDEEL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  69-71 °C
• 沸点：
  407.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄基-3H-螺[苯并呋喃-2,4-哌啶] 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以847 mg的产率得到3H-螺[1-苯并呋喃-2,4-哌啶]
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIPLE D2 A(NTA)GONISTS/H3 ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF CNS-RELATED DISORDERS
  [FR] MULTIPLES A(NTA)GONISTES DE D2/ANTAGONISTES DE H3 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS AU SNC

  摘要：

  本发明涉及按照式（III）的化合物；以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。这些化合物具有D2受体拮抗/(部分)激动剂效应和H3拮抗效应，以及其药物组合物，以及将其用于预防或治疗中枢神经系统疾病的方法。

  公开号：

  WO2015069110A1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-2-哌啶酮 在 碘 、 sodium hydride 、 magnesium 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-苄基-3H-螺[苯并呋喃-2,4-哌啶]
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIPLE D2 A(NTA)GONISTS/H3 ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF CNS-RELATED DISORDERS
  [FR] MULTIPLES A(NTA)GONISTES DE D2/ANTAGONISTES DE H3 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS AU SNC

  摘要：

  本发明涉及按照式（III）的化合物；以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。这些化合物具有D2受体拮抗/(部分)激动剂效应和H3拮抗效应，以及其药物组合物，以及将其用于预防或治疗中枢神经系统疾病的方法。

  公开号：

  WO2015069110A1

文献信息

• [EN] SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2018112204A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Described herein are spiropiperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described spiropiperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described spiropiperidine compounds and synthetic intermediates that are useful in those syntheses.

  本文所述的是根据式I的螺哌啶化合物，它们已显示出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述螺哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的一种或多种化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述螺哌啶化合物及其在那些合成中有用的合成中间体。
• [EN] HISTAMINE H3 INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTES INVERSES ET ANTAGONISTES DE L'HISTAMINE H3 ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2010144571A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Provided herein are spiro-cyclic compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, including, e.g., neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as, e.g., histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical compositions containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

  本文提供了螺环化合物、合成方法以及使用方法。本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或管理各种疾病，包括神经系统疾病和代谢性疾病等。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性，并调节各种神经递质的释放，例如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触处）。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• Analgesic and tranquilizing
  申请人：American Hoechst Corporation

  公开号：US04166120A1

  公开（公告）日：1979-08-28

  Novel N-[3-benzoylpropyl]spiro[dihydrobenzofuran-piperidine and pyrrolidine]s and methods of preparing same are described. These compounds are useful as analgetics and tranquilizers.

  本发明描述了一种小说N-[3-苯甲酰基丙基]螺[二氢苯并呋喃-哌啶和吡咯烷]化合物及其制备方法。这些化合物可用作镇痛剂和镇静剂。
• Analgesic and tranquilizing spiro[dihydrobenzofuran]piperidines and
  申请人：American Hoechst Corporation

  公开号：US04166119A1

  公开（公告）日：1979-08-28

  Novel Spiro[dihydrobenzofuran-piperidine and pyrrolidine]s and methods of preparing same are described. These compounds are useful as analgetics and tranquilizers and as intermediates.

  本发明描述了新型螺[二氢苯并呋喃-哌啶和吡咯啉]类化合物及其制备方法。这些化合物可用作镇痛剂和镇静剂，也可用作中间体。
• HISTAMINE H3 INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Chytil Milan

  公开号：US20120077802A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  Provided herein are spiro-cyclic compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, including, e.g., neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as, e.g., histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical compositions containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

  本文提供了螺环化合物的合成方法和使用方法。所提供的化合物可用于治疗、预防和/或管理各种疾病，包括神经系统疾病和代谢性疾病等。本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性，并调节各种神经递质的释放，例如组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触处）。本文还提供了含有这些化合物的制药组合物及其使用方法。