(2R,4S,5R)-2-(1'-naphthyl)-3-t-butoxycarbonyl-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid | 1033962-60-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (2R,4S,5R)-2-(1'-naphthyl)-3-t-butoxycarbonyl-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid
• 英文别名: (2R,4S,5R)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-2-naphthalen-1-yl-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid
• CAS: 1033962-60-5
• 化学式: C₂₅H₂₅NO₅
• 分子量: 419.477
• InChiKey: OCFHHCPMZSKCIB-BHDDXSALSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7,10-(di-3',5'-dinitrobenzoyl)-10-deacetylbaccatin III 、 (2R,4S,5R)-2-(1'-naphthyl)-3-t-butoxycarbonyl-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到(2'R,4'S,5'R)-3'-t-butoxycarbonyl-2'-(1'''-naphthyl)-4'-phenyl-1',3'-oxazolidine-5'-carbonyl-7,10-(di-3'',5''-dinitrobenzoyl)-10-deacetyl baccatin III
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF PREPARING TAXANE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES USED THEREIN

  摘要：

  本发明涉及一种制备具有抗肿瘤和抗白血病活性的紫杉醇衍生物的新方法，以及其中使用的中间体。

  公开号：

  US20100317868A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S,5R)-2-(1'-naphthyl)-3-t-butoxycarbonyl-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid methyl ester 在 甲醇 、 lithium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以98.5%的产率得到(2R,4S,5R)-2-(1'-naphthyl)-3-t-butoxycarbonyl-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF PREPARING TAXANE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES USED THEREIN

  摘要：

  本发明涉及一种制备具有抗肿瘤和抗白血病活性的紫杉醇衍生物的新方法，以及其中使用的中间体。

  公开号：

  US20100317868A1

文献信息

• WO2008/123737
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2008/75834
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• STABLE ANHYDROUS CRYSTALLINE DOCETAXEL AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Kim Namdu

  公开号：US20100099897A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The present invention provides a stable anhydrous crystalline docetaxel which has anti-tumor and anti-leukemia activity, and method for the preparation thereof.
• [EN] METHOD OF PREPARING TAXANE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES USED THEREIN<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE TAXANE ET INTERMEDIAIRES UTILISES DANS CE PROCEDE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2008075834A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  [EN] The present invention relates to a novel method of preparing a taxane derivative having an anti-tumor and anti-leukemia activity, and intermediates used therein.
  [FR] L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'un dérivé de taxane présentant une activité anti-tumorale et anti-leucémique, ainsi que des intermédiaires utilisés dans ce procédé.
• [EN] DOCETAXEL / MONO PROPYLENE GLYCOL CLATHRATE AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] CLATHRATE DE DOCÉTAXEL / MONO PROPYLÈNE GLYCOL ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CE COMPOSÉ
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2008123737A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  [EN] The present invention relates to a docetaxel / mono propylene glycol clathrate of formula (I) and a method for preparing same. The inventive docetaxel / mono propylene glycol clathrate having a low 7-epimer content and high stability can be advantageously used as an ingredient for the development of a therapeutic agent having anti-tumor and anti-leukemia activities.
  [FR] La présente invention concerne un clathrate de docétaxel / mono propylène glycol représenté par la formule (I) et un procédé de préparation de ce composé. Le clathrate de docétaxel / mono propylène glycol de l'invention possédant un faible contenu en 7-épimère et une stabilité élevée peut être utilisé avec profit comme ingrédient pour l'élaboration d'un agent thérapeutique possédant des activités anti-tumorales et anti-leucémiques.