tert-butyl (1S,5S)-6-azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (1S,5S)-6-azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₂
• 分子量: 183.25
• InChiKey: CFBNLHMUKNJENC-YUMQZZPRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.16
• 重原子数：
  13.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  29.31
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (1S,5S)-6-azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylate 、 1-苄基-4-(alpha-氰基苄基)-哌啶 在 18-冠醚-6 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl N-[(1S,2R)-2-[(S)-(1-benzylpiperidin-4-yl)-cyano-phenylmethyl]cyclopentyl]carbamate 、 tert-butyl N-[(1R,2S)-2-[(S)-(1-benzylpiperidin-4-yl)-cyano-phenylmethyl]cyclopentyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINES AS MENIN INHIBITORS
  [FR] PIPÉRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MÉNINE

  摘要：

  本公开提供由Formula (I)表示的化合物：(Formula(I))及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化合物，其中R2、R3a、R3b、A、G、X和Y的定义如规范中所述。本公开还提供Formula (I)的化合物，用于治疗对menin抑制有响应的疾病或疾病，如癌症。

  公开号：

  WO2017192543A1
• 作为产物：
  描述：

  (1S,2S)-反式-N-BOC-2-氨基环戊醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 以2.21 g的产率得到tert-butyl (1S,5S)-6-azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINES AS MENIN INHIBITORS
  [FR] PIPÉRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MÉNINE

  摘要：

  本公开提供由Formula (I)表示的化合物：(Formula(I))及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化合物，其中R2、R3a、R3b、A、G、X和Y的定义如规范中所述。本公开还提供Formula (I)的化合物，用于治疗对menin抑制有响应的疾病或疾病，如癌症。

  公开号：

  WO2017192543A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINES AS MENIN INHIBITORS<br/>[FR] PIPÉRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MÉNINE
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2017192543A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  The present disclosure provides compounds represented by Formula (I): (Formula(I)) and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R2, R3a, R3b, A, G, X, and Y are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula (I) for use to treat a condition or disorder responsive to menin inhibition such as cancer.

  本公开提供由Formula (I)表示的化合物：(Formula(I))及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化合物，其中R2、R3a、R3b、A、G、X和Y的定义如规范中所述。本公开还提供Formula (I)的化合物，用于治疗对menin抑制有响应的疾病或疾病，如癌症。