申请人:Hoffmann-La Roche Inc.
公开号:US05889026A1
公开(公告)日:1999-03-30
The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein x is --O--, --NH--, --CH.sub.2 --, --CH.dbd., --CO.sub.2 --, --CONH--, --CON(lower alkyl)--, --S-- and --SO.sub.2 --; R.sup.1 -R.sup.4 are, independently from each other hydrogen, halogen, hydroxy, amino, nitro, lower-alkyl-sulfonylamido, 1- or 2-imidazolyl, 1-(1,2,4-triazolyl) or acetamido; R.sup.5, R.sup.6 are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, hydroxy, lower alkoxy or oxo; R.sup.7 -R.sup.10 are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, halogen, trifluoromethyl or lower-alkoxy; n is 0 or 1; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Compounds of the present invention are NMDA(N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype selective blockers.
本发明涉及公式##STR1##的化合物,其中x为--O--,--NH--,--CH.sub.2--,--CH.dbd.,--CO.sub.2--,--CONH--,--CON(较低烷基)--,--S--和--SO.sub.2--;R.sup.1-R.sup.4分别为氢,卤素,羟基,氨基,硫酰基化较低烷基,1-或2-咪唑基,1-(1,2,4-三唑基)或乙酰胺基;R.sup.5,R.sup.6分别为氢,较低烷基,羟基,较低烷氧基或氧代基;R.sup.7-R.sup.10分别为氢,较低烷基,卤素,三氟甲基或较低烷氧基;n为0或1;以及其药学上可接受的酸盐。本发明的化合物是NMDA(N-甲基-D-天门冬氨酸)受体亚型选择性阻滞剂。