tert-butyl 4-{5-[4-(4-iodophenoxy)butanoylamino]-2-methylphenyl}piperidinecarboxylate | 859169-97-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-{5-[4-(4-iodophenoxy)butanoylamino]-2-methylphenyl}piperidinecarboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[5-[4-(4-iodophenoxy)butanoylamino]-2-methylphenyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 859169-97-4
• 化学式: C₂₇H₃₅IN₂O₄
• 分子量: 578.49
• InChiKey: JCMJAEGSQAJLBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-{5-[4-(4-iodophenoxy)butanoylamino]-2-methylphenyl}piperidinecarboxylate 、 2-氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 以100%的产率得到tert-butyl 4-(5-{4-[4-(2-fluorophenyl)phenoxy]butanoylamino}-2-methylphenyl)piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  4-aryl piperidines

  摘要：

  本发明涉及4-芳基哌啶及其相关杂环化合物，这些化合物是黑素聚集激素-1（MCH1）受体的选择性拮抗剂。本发明提供了一种药物组合物，包括治疗有效量的本发明的化合物和药用可接受的载体。本发明还提供了一种通过结合治疗有效量的本发明的化合物和药用可接受的载体来制造的药物组合物。本发明进一步提供了一种制造药物组合物的方法，包括结合治疗有效量的本发明的化合物和药用可接受的载体。本发明还提供了一种减少主体体质量的方法，包括向主体施用有效减少主体体质量的本发明的化合物的量。本发明进一步提供了一种治疗患有抑郁和/或焦虑的主体的方法，包括向主体施用有效治疗主体的抑郁和/或焦虑的本发明的化合物的量。

  公开号：

  US20050154022A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-iodophenoxy)butanoic acid 、 tert-butyl 4-(3-amino-6-methylphenyl)piperidinecarboxylate 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 2.0h， 以59%的产率得到tert-butyl 4-{5-[4-(4-iodophenoxy)butanoylamino]-2-methylphenyl}piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  4-aryl piperidines

  摘要：

  本发明涉及4-芳基哌啶及其相关杂环化合物，这些化合物是黑素聚集激素-1（MCH1）受体的选择性拮抗剂。本发明提供了一种药物组合物，包括治疗有效量的本发明的化合物和药用可接受的载体。本发明还提供了一种通过结合治疗有效量的本发明的化合物和药用可接受的载体来制造的药物组合物。本发明进一步提供了一种制造药物组合物的方法，包括结合治疗有效量的本发明的化合物和药用可接受的载体。本发明还提供了一种减少主体体质量的方法，包括向主体施用有效减少主体体质量的本发明的化合物的量。本发明进一步提供了一种治疗患有抑郁和/或焦虑的主体的方法，包括向主体施用有效治疗主体的抑郁和/或焦虑的本发明的化合物的量。

  公开号：

  US20050154022A1

文献信息

• 4-ARYL PIPERIDINES
  申请人：H.Lundbeck A/S

  公开号：EP1708704A2

  公开（公告）日：2006-10-11
• EP1708704A4
  申请人：——

  公开号：EP1708704A4

  公开（公告）日：2009-08-05
• [EN] 4-ARYL PIPERIDINES<br/>[FR] 4-ARYLE PIPERIDINES
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2005069834A2

  公开（公告）日：2005-08-04

  This invention is directed to 4-aryl piperidines and related heterocyclic compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of reducing the body mass of a subject which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to reduce the body mass of the subject. This invention further provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject’s depression and/or anxiety.