1-tert-butoxycarbonyl-2(S)-(2-(1-propoxy)ethyl)-4-(1-naphthoyl)piperazine | 169448-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-tert-butoxycarbonyl-2(S)-(2-(1-propoxy)ethyl)-4-(1-naphthoyl)piperazine
• 英文别名: tert-butyl (2S)-4-(naphthalene-1-carbonyl)-2-(2-propoxyethyl)piperazine-1-carboxylate
• CAS: 169448-19-5
• 化学式: C₂₅H₃₄N₂O₄
• 分子量: 426.556
• InChiKey: AVHYGMPIAWPONN-FQEVSTJZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tert-butoxycarbonyl-2(S)-(2-(1-propoxy)ethyl)-4-(1-naphthoyl)piperazine 、 N-α-(tert-butoxycarbonyl)-S-(triphenylmethyl)-L-cysteinal 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 、 二氯甲烷 、 silica gel 为溶剂， 生成 1-[2(R)-tert-Butoxycarbonylamino-3-triphenylmethyl-thiopropyl]-2(S)-(2-(1-propoxy)ethyl)-4-(1-naphthoyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。式A的化合物代表了本发明的化合物：##STR1##

  公开号：

  US05736539A1
• 作为产物：
  描述：

  1-tert-Butoxycarbonyl-2(S)-(2-hydroxyethyl)-4-(1-naphthoyl)-piperazine 、 1-碘代丙烷 以 正己烷 为溶剂， 生成 1-tert-butoxycarbonyl-2(S)-(2-(1-propoxy)ethyl)-4-(1-naphthoyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。式A的化合物代表了本发明的化合物：##STR1##

  公开号：

  US05736539A1

文献信息

• US5736539A
  申请人：——

  公开号：US5736539A

  公开（公告）日：1998-04-07
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE FARNESYLE-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995000497A1

  公开（公告）日：1995-01-05

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) L'invention concerne des composés inhibiteurs de farnésyle-protéine transférase (Ftase) et la farnésylation de la protéine d'oncogène Ras. L'invention concerne en outre des compositions chimiothérapiques contenant les composés de l'invention, des procédés d'inhibition de farnesyle-protéine transférase et la farnésylation de la protéine d'oncogène Ras.
• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05736539A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The compounds of formula A are representative of the compounds of the present invention: ##STR1##

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。式A的化合物代表了本发明的化合物：##STR1##