7-氮杂螺[3.5]-2-壬酮盐酸盐 在
(2-dicyclohexylphosphino-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1 ‘-biphenyl)[2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、
水 、
三乙酰氧基硼氢化钠 、
caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
甲苯 为溶剂,
反应 17.0h,
生成 4-{2-[(2S)-2-(2-methylphenyl)pyrrolidin-1-yl]-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl}-2-[(3S,8S)-16-{[2-(trimethylsi lyl)ethoxy]methyl}-2,5-dioxa-10,16,18-triazatetracyclo[9.7.0.0
^{3,8}.0
^{13,17}]octadeca-1(11),12,14,17-tetraen-10-yl]benzoic acid