6-bromo-2-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-2-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 6-Bromo-2-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-A]pyridine
• 化学式: C₇H₃BrF₃N₃
• 分子量: 266.02
• InChiKey: AVENQCVJWDWULB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 、 三丁基(1-乙氧基乙烯)锡 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三乙胺 、 三(邻甲基苯基)磷 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 2.83h， 以98%的产率得到1-(2-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED BICYLIC PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS AMPA RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  本文提供了式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、N-氧化物或溶剂化合物， 本文还提供了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用式（I）化合物的方法。

  公开号：

  US20180111933A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016060941A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水潴留有关的疾病。
• Diversifying Amino Acids and Peptides via Deaminative Reductive Cross-Couplings Leveraging High-Throughput Experimentation
  作者：J. Cameron Twitty、Yun Hong、Bria Garcia、Stephanie Tsang、Jennie Liao、Danielle M. Schultz、Jennifer Hanisak、Susan L. Zultanski、Amelie Dion、Dipannita Kalyani、Mary P. Watson

  DOI：10.1021/jacs.2c11451

  日期：2023.3.15

  A deaminative reductive coupling of amino acid pyridinium salts with aryl bromides has been developed to enable efficient synthesis of noncanonical amino acids and diversification of peptides. This method transforms natural, commercially available lysine, ornithine, diaminobutanoic acid, and diaminopropanoic acid to aryl alanines and homologated derivatives with varying chain lengths. Attractive features

  已经开发出氨基酸吡啶鎓盐与芳基溴的脱氨基还原偶联，以实现非规范氨基酸的有效合成和肽的多样化。该方法将天然的市售赖氨酸、鸟氨酸、二氨基丁酸和二氨基丙酸转化为芳基丙氨酸和具有不同链长的同系衍生物。有吸引力的特性包括横向扩展的能力、对药物相关（杂）芳基和双正交官能团的耐受性，以及超越单体氨基酸对短肽和大环肽底物的适用性。这项工作的成功依赖于高通量实验来确定互补反应条件，这些条件被证明对于实现广泛的芳基溴与一系列氨基酸和肽底物（包括大环肽）的偶联至关重要。
• Fused bicylic pyridine compounds and their use as AMPA receptor modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10087185B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  Provided herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, N-oxides, or solvates thereof, Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of using compounds of Formula (I).

  本文提供的是式 (I) 化合物及其药学上可接受的盐、N-氧化物或溶解物、 本文还提供了包含式（I）化合物的药物组合物和式（I）化合物的使用方法。
• INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3207030A1

  公开（公告）日：2017-08-23
• [EN] FUSED BICYLIC PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS AMPA RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE BICYCLIQUE FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS AMPA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018080917A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  Provided herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, N-oxides, or solvates thereof, (I) Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of using compounds of Formula (I).