(R)-N-Boc-3-二甲基氨基哌啶 | 1061682-78-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (R)-N-Boc-3-二甲基氨基哌啶
• 中文别名: R-N-BOC-3-二甲基氨基哌啶
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(dimethylamino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1,1-dimethylethyl (3R)-3-dimethylaminopiperidine-1-carboxylate；tert-butyl (R)-3-(dimethylamino)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R)-3-(dimethylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1061682-78-7
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₂
• 分子量: 228.335
• InChiKey: HFIAGQNFPTWBQZ-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-Boc-3-二甲基氨基哌啶 在 盐酸 、 水 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 (R)-4-((3-(dimethylamino)piperidin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS MULTIPLE KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AMIDES TRICYCLIQUES CONDENSÉS COMME INHIBITEURS DE KINASES MULTIPLES

  摘要：

  提供了融合的三环酰胺化合物，包括至少一种这样的融合三环化合物的药物组合物，其制备方法以及在治疗中的使用。本文披露了某些三环酰胺化合物，可以用于抑制多种（特别是BRAF和/或EGFR-T790M）激酶，并用于治疗由此介导的疾病。

  公开号：

  WO2014206344A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-(甲基磺酰氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 、 二甲胺 在 乙酸乙酯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give the desired compound as a sticky orange oil (0.808 g, 99% yield)的产率得到(R)-N-Boc-3-二甲基氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及用作Aurora蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、病况和障碍的方法。本发明还提供制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US20100137305A1

文献信息

• CYCLIC AMINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Toray Industries, Inc.

  公开号：US20160194302A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  A compound exerts a strong analgesic effect against pain, in particular, neuropathic pain and/or fibromyalgia syndrome. The cyclic amine derivative is represented by formula, a prodrug thereof or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein A represents a group represented by Formula (IIa), (IIb) or (IIc): wherein R 3 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, R 4 represents a hydrogen atom or an alkylcarbonyl group having 2 to 6 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms and optionally substituted with an alkylcarbonylamino group having 2 to 6 carbon atoms and n represents 1 or 2, in which when R 3 and R 4 each independently represent an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, R 1 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms and substituted with a hydroxyl group, an amino group or a carboxyl group.

  一种化合物对疼痛，特别是神经病性疼痛和/或纤维肌痛综合征具有强烈的镇痛作用。该环胺衍生物由以下公式代表，其前药或药理学上可接受的盐： 其中A代表由公式（IIa）、（IIb）或（IIc）表示的基团： 其中 R 3 代表氢原子或具有1至6个碳原子的烷基基团，R 4 代表氢原子或具有2至6个碳原子的烷基羰基基团或具有1至6个碳原子的烷基基团，并且可选择地被取代为具有2至6个碳原子的烷基羰基氨基基团，n代表1或2，在其中当R 3 和R 4 各自独立地代表具有1至6个碳原子的烷基基团时，R 1 代表具有1至6个碳原子的烷基基团，并且被取代为具有羟基、氨基或羧基。
• [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009061879A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  申请人：Qin Donghui

  公开号：US20090306066A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，包含它们的组合物，这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面的使用。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• Peptide deformylase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07893056B2

  公开（公告）日：2011-02-22

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面使用这种化合物。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1、R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• FUSED TRICYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS MULTIPLE KINASE INHIBITORS
  申请人：ZHOU Changyou

  公开号：US20160159820A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  Provided are fused tricyclic amide compounds, pharmaceutical compositions comprising at least one such fused tricyclic compound, processes for the preparation thereof, and the use thereof in therapy. Disclosed herein are certain tricyclic amide compounds that can be useful for inhibiting multiple (specifically BRAF and/or EGFR-T790M) kinases and for treating disorders mediated thereby.

  本发明提供了熔合的三环酰胺化合物，包括至少一种该类熔合三环化合物的制药组合物、其制备过程以及在治疗中的应用。本发明揭示了某些三环酰胺化合物，可以用于抑制多个（特别是BRAF和/或EGFR-T790M）激酶，并用于治疗由此介导的疾病。