propranolol | 4563-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: propranolol
• 英文别名: 1-[1]naphthyloxy-3-propylamino-propan-2-ol；1-Propylamino-3-(1-naphthoxy)-2-propanol；1-(Propylamino)-3-(1-naphthyloxy)-2-propanol；1-naphthalen-1-yloxy-3-(propylamino)propan-2-ol
• CAS: 4563-04-6
• 化学式: C₁₆H₂₁NO₂
• 分子量: 259.348
• InChiKey: QGUXKZLLCZYFJH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  104 °C
• 沸点：
  441.0±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.095±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  正丙胺 、 1-氯-3-(1-萘基氧基)丙-2-醇 生成 propranolol
  参考文献：
  名称：

  β-肾上腺素能阻断剂。二。普萘洛尔和相关的3-氨基-1-萘氧基-2-丙醇。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00311a021

文献信息

• Small molecule inhibitors of HER2 expression
  申请人：Uesugi Motonari

  公开号：US20050283007A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  Peptide mimetic small molecule inhibitors of Sur-2 are provided having the general formula:

  提供了具有一般公式的Sur-2肽类模拟小分子抑制剂：
• Delivery of beta-blockers through an inhalation route
  申请人：——

  公开号：US20030005924A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  The present invention relates to the delivery of beta-blockers through an inhalation route. Specifically, it relates to aerosols containing atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol that are used in inhalation therapy. In a composition aspect of the present invention, the aerosol comprises particles comprising at least 5 percent by weight of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol. In a method aspect of the present invention, one of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol is delivered to a mammal through an inhalation route. The method comprises: a) heating a composition, wherein the composition comprises at least 5 percent by weight of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol, to form a vapor; and, b) allowing the vapor to cool, thereby forming a condensation aerosol comprising particles, which is inhaled by the mammal. In a kit aspect of the present invention, a kit for delivering atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol through an inhalation route to a mammal is provided which comprises: a) a composition comprising at least 5 percent by weight of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol; and, b) a device that forms a atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol containing aerosol from the composition, for inhalation by the mammal.

  本发明涉及通过吸入途径给药β-受体阻滞剂。具体而言，本发明涉及用于吸入治疗的含有阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔的气雾剂。在本发明的组合物方面，气雾剂包括至少 5%（按重量计）阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔的颗粒。在本发明的一个方法方面，通过吸入途径将阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔中的一种递送给哺乳动物。该方法包括：a) 加热一种组合物，其中该组合物包含按重量计至少5%的阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔，以形成蒸气；b) 让蒸气冷却，从而形成包含颗粒的冷凝气溶胶，由哺乳动物吸入。在本发明的一个试剂盒方面，提供了一种通过吸入途径向哺乳动物提供阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔的试剂盒，该试剂盒包括：a) 一种组合物，按重量计至少含有 5%的阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔；以及 b) 一种装置，从组合物中形成含有阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔的气溶胶，供哺乳动物吸入。
• Delivery of Beta-Blockers Through An Inhalation Route
  申请人：Rabinowitz D. Joshua

  公开号：US20060216243A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to aerosols containing of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol that are used in inhalation therapy. In a method aspect of the present invention, of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol is administered to a patient through an inhalation route. The method comprises: a) heating a thin layer of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol, on a solid support to form a vapor; and, b) passing air through the heated vapor to produce aerosol particles having less than 5% drug degradation products. In a kit aspect of the present invention, a kit for delivering of atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol through an inhalation route is provided which comprises: a) a thin coating of an atenolol, pindolol, esmolol, propranolol, or metoprolol composition and b) a device for dispensing said thin coating as a condensation aerosol.

  本发明涉及用于吸入治疗的含有阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔的气雾剂。在本发明的一个方法方面，阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔通过吸入途径给患者用药。该方法包括：a) 在固体支持物上加热一薄层阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔，以形成蒸汽；b) 使空气通过加热的蒸汽，以产生药物降解产物小于 5%的气溶胶颗粒。在本发明的一个试剂盒方面，提供了一种通过吸入途径给药阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔的试剂盒，该试剂盒包括：a) 阿替洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔或美托洛尔组合物的薄涂层；b) 将所述薄涂层作为冷凝气溶胶分装的装置。
• Petrow et al., Journal of Pharmacy and Pharmacology, 1956, vol. 8, p. 666,667, 670
  作者：Petrow et al.

  DOI：——

  日期：——
• US6740307B2
  申请人：——

  公开号：US6740307B2

  公开（公告）日：2004-05-25