1,2-二氢-1,6-二氮杂萘 | 90781-13-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 1,2-二氢-1,6-二氮杂萘
• 英文名称: 1,2-dihydro-1,6-naphthyridine
• CAS: 90781-13-8
• 化学式: C₈H₈N₂
• mdl: MFCD13175750
• 分子量: 132.165
• InChiKey: APZDISROUZLPBT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  283.3±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.112±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,6-二氮萘 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 盐酸 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以68%的产率得到1,2-二氢-1,6-二氮杂萘
  参考文献：
  名称：

  Antivertigo agents. II. Structure-activity relationships of 6-substituted 5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridines.

  摘要：

  通过还原相应的 1，6-萘啶鎓盐，合成了一些 6-取代的 5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶，它们被设计为 2-（2-甲基氨基乙基）吡啶的环状同系物。根据这些衍生物抑制猫自发性眼球震颤的能力，对其抗眩晕活性进行了评估。通过基于 6 位取代基亲油性（π）的回归分析，以及使用改进的忽略二原子重叠分子轨道法对相关化合物进行构象分析，研究了受试化合物的分子结构与其抗眩晕活性之间的关系。在这些化合物中，6-烯丙基和 6-环丙基甲基衍生物表现出极强的活性，同时大大降低了降压作用。

  DOI：

  10.1248/cpb.32.995

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARATION OF THE SAME AND USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US20170158680A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention provides a heterocyclic compound represented by the formula (I), its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use in preparing a medicament for the prevention and/or treatment of central nervous system disease.

  本发明提供了一种由公式（I）表示的杂环化合物，其立体异构体，或其药用可接受的盐，其药物组合物，以及它们用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病的药物。
• Dihydronaphthyridine potassium channel openers
  申请人：——

  公开号：US20020099070A1

  公开（公告）日：2002-07-25

  Compounds of formula I 1 are useful in treating diseases prevented by or ameliorated with potassium channel openers. Also disclosed are potassium channel opening compositions and a method of opening potassium channels in a mammal.

  化合物I1的公式在治疗由钾通道开放剂预防或改善的疾病中很有用。还公开了钾通道开放组合物和在哺乳动物中开放钾通道的方法。
• [EN] GLUCOSE TRANSPORT INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSPORT DU GLUCOSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016202898A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention relates to chemical compounds that selectively inhibit glucose transporter 1 (GLUT1), to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及选择性抑制葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）的化合物，涉及制备该类化合物的方法，涉及包含该类化合物的药物组合物和药物组合物，涉及利用该类化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，以及用于制备该类化合物的中间化合物。
• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'AKT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010088177A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The instant invention provides for compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了抑制Akt活性的化合物。具体而言，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工酶。该发明还提供了包含这些抑制性化合物的组合物以及通过向需要癌症治疗的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP3115361A1

  公开（公告）日：2017-01-11

  Provided are heterocyclic compounds represented by formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of said compounds, a pharmaceutical composition of said compounds, and an application of said compounds in the preparation of a drug for the prevention and/or treatment of a central nervous system disease.

  本发明提供了由式（I）代表的杂环化合物、所述化合物的立体异构体或药学上可接受的盐、所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。