7-{3-[4-(3-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dihydrocarbostyril | 111073-33-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 7-{3-[4-(3-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 7-[3-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 111073-33-7
• 化学式: C₂₃H₂₉N₃O₃
• 分子量: 395.502
• InChiKey: VZQJLMABNMGDFA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  142-143 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  629.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.168±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮 在 氢氧化钾 、 sodium iodide 作用下， 以 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 7-{3-[4-(3-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Studies on 2(1H)-quinolinone derivatives as neuroleptic agents. I. Synthesis and biological activities of (4-phenyl-1-piperazinyl)-propoxy-2(1H)-quinolinone derivatives.

  摘要：

  为了开发一种新型的神经安定药物，合成了一系列ω-(4-苯基-1-哌嗪基)-烷氧基-2(1H)-喹啉酮衍生物，并测试了它们的抗甲基苯丙胺和抗肾上腺素活性。大多数衍生物在3-(3, 4-二羟基苯基)-L-天冬氨酸（L-DOPA）和甲基苯丙胺处理的小鼠的跳跃行为测试中显示出强效的抗甲基苯丙胺活性，或者在甲基苯丙胺处理的小鼠的致死性测试中表现出显著效果。它们还表现出相对较高的抗肾上腺素效能，这取决于取代基在4-苯基-1-哌嗪基上的性质或数量；其中一些化合物在小鼠中仅引起轻微的强直症。在这些化合物中，7-{3-[4-(2, 3-二甲基苯基)-1-哌嗪基]丙氧基}-2(1H)-喹啉酮（OPC-4392），被认为是一种多巴胺自受体激动剂，已被选定用于进一步研究。同时，本文也讨论了结构-活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.4377

文献信息

• Preparation of pharmaceutical compositions for the treatment of hypoxia
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0226441A2

  公开（公告）日：1987-06-24

  In the preparation of a pharmaceutical compositions to the treatment of hypoxia there is used, as active ingredient, a compound of the formula: in which R' is a hydrogen atom or a lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl or phenyl-lower alkyl group. Z is a group of the formula (in which R2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; and the bond is a single or double bond), a group -(CH2)3-, -O-CH2- or -S-CH2-; R3 is a pyridyl group, or a phenyl group optionally substituted with up to three substituents selected from halogen atoms and lower alkyl, lower alkoxy and hydroxy groups: the group is a group and A is a lower alkylene group; provided that when the group is a group then Z is a group of the formula and R3 is neither a pyridyl group nor a phenyl group having a hydroxy group as the substituent; or provided that when R3 is a pyridyl group, then Z is a group of the formula

  在制备治疗缺氧症的药物组合物时，使用式中的化合物作为活性成分： 其中 R'是氢原子或低级烷基、低级烯基、低级炔基或苯基-低级烷基。 Z 是式中的一个基团 (其中 R2 为氢原子或低级烷基；键为单键或双键）、基团-(CH2)3-、-O-CH2-或-S-CH2-； R3 是吡啶基，或最多可被三个取代基取代的苯基，这三个取代基可选 自卤素原子、低级烷基、低级烷氧基和羟基： 该基团 是一个基团 且 A 为低级亚烷基； 但当该基团 是一个基团 则 Z 是式中的一个基团 且 R3 既非吡啶基，也非以羟基为取代基的苯基；或当 R3 为吡啶基时，则 Z 为式中的基团
• BANNO, KAZUO;FUJIOKA, TAKAFUMI;KIKUCHI, TETSURO;OSHIRO, YASUO;HIYAMA, TAK+, CHEM. AND PHARM. BULL., 36,(1988) N1, C. 4377-4388
  作者：BANNO, KAZUO、FUJIOKA, TAKAFUMI、KIKUCHI, TETSURO、OSHIRO, YASUO、HIYAMA, TAK+

  DOI：——

  日期：——
• US4734416A
  申请人：——

  公开号：US4734416A

  公开（公告）日：1988-03-29
• US4824840A
  申请人：——

  公开号：US4824840A

  公开（公告）日：1989-04-25
• US4914094A
  申请人：——

  公开号：US4914094A

  公开（公告）日：1990-04-03