1-cyclobutylpiperazine dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-cyclobutylpiperazine dihydrochloride
• 英文别名: 1-Cyclobutylpiperazine hydrochloride；1-cyclobutylpiperazine;hydrochloride
• 化学式: C₈H₁₆N₂*2ClH
• 分子量: 213.15
• InChiKey: JIZLSVCSAAZLMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.87
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-cyclobutylpiperazine dihydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以88%的产率得到1-环丁基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Spirocyclobutyl Piperidine Derivatives

  摘要：

  披露至少一种螺环环丁基哌啶衍生物，至少一种包含本文披露的至少一种螺环环丁基哌啶衍生物的药物组合物，以及至少一种使用本文披露的至少一种螺环环丁基哌啶衍生物治疗至少一种组胺H3受体相关状况的方法。

  公开号：

  US20100130477A1
• 作为产物：
  描述：

  环丁酮 在 盐酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.5h， 以80%的产率得到1-cyclobutylpiperazine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Crystalline Form Of A Cyclopropyl Benzamide Derivative

  摘要：

  本发明涉及化合物(I)的晶体形式，4-{(1S,2S)-2-[(4-环丁基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰胺，含有该化合物的药物配方以及该活性化合物在治疗中的应用。

  公开号：

  US20110201623A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl 4-cyclobutylpiperazine-1-carboxylate 、 盐酸 在 1-cyclobutylpiperazine dihydrochloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以to afford the desired compound 1-cyclobutylpiperazine hydrochloride (35 g, 82%) [LCMS: Rt=0.94 min, m/z 141.3 (M+H)+]的产率得到1-cyclobutylpiperazine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  CARBAMATE/UREA DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其盐，其中取代基在说明书中定义；其制备方法；其作为药物的用途以及包含它的药物。

  公开号：

  US20160244426A1

文献信息

• [EN] NOVEL PHOSPHOROUS (V)-BASED REAGENTS, PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF, AND THEIR USE IN MAKING STEREO-DEFINED ORGANOPHOSHOROUS (V) COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX RÉACTIFS À BASE DE PHOSPHORE (V), LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LA FABRICATION DE COMPOSÉS ORGANOPHOSHOREUX (V) STÉRÉODÉFINIS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019200273A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to novel phosphorous (V) (P(V)) reagents, methods for preparing thereof, and methods for preparing organophosphorous (V) compounds by using the novel reagents.

  本发明涉及新型磷（V）（P(V)）试剂，其制备方法以及利用这种新型试剂制备有机磷（V）化合物的方法。
• The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders
  作者：Thomas Troxler、Dominik Feuerbach、Xuechun Zhang、Charles R. Yang、Bharat Lagu、Mark Perrone、Tie‐Lin Wang、Karin Briner、Mark G. Bock、Yves P. Auberson

  DOI：10.1002/cmdc.201900176

  日期：2019.7.3

  Histamine H3 receptor (H3R) inverse agonists that have been in clinical trials for the treatment of excessive sleep disorders, have been plagued with insomnia as a mechanism‐based side effect. We focused on the identification of compounds that achieve high receptor occupancy within a short time, followed by rapid disengagement from the receptor, a target profile that could provide therapeutic benefits

  在临床试验中用于治疗过度睡眠障碍的组胺H3受体（H3R）反向激动剂已因失眠而困扰，这是一种基于机制的副作用。我们专注于鉴定可在短时间内实现高受体占有率，然后迅速与受体脱离的目标化合物，该目标谱可提供治疗益处而不会出现失眠的不良副作用。本文介绍了导致发现1-（1-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基）哌啶-4-基4-环丁基哌嗪-1-羧酸酯的优化工作（18 b，LML134 ）。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTORS LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DE RECEPTEURS HISTAMINIQUES A BASE DE DERIVES PYRROLIDINIQUES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006040192A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to pyrrolidine derivatives of formula (I) having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的吡咯烷衍生物公式(I)，它们的制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神障碍中的用途。
• SUBSTITUTED DIHYDROPYRAZOLONES AND THEIR USE
  申请人：Jeske Mario

  公开号：US20090269420A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

  本申请涉及新颖的取代二氢吡唑酮衍生物，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液疾病、肾脏疾病以及促进伤口愈合的用途。