2-氨基-1-(苯并呋喃-2-基)乙醇 | 7127-27-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 中文名称: 2-氨基-1-(苯并呋喃-2-基)乙醇
• 英文名称: 2-(2-benzofuranyl)-2-hydroxy ethanamine
• 英文别名: 2-Amino-1-(benzofuran-2-yl)ethanol；2-amino-1-(1-benzofuran-2-yl)ethanol
• CAS: 7127-27-7
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: BCJVOWVMKNRFIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2932999099

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-1-(苯并呋喃-2-基)乙醇 生成 N-[2-(4-methylphenyl)ethyl]-2-(2-benzofuranyl)-2-hydroxyethanamine
  参考文献：
  名称：

  FERRIS, M. J.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  苯并[b]呋喃-2-甲醛 生成 2-氨基-1-(苯并呋喃-2-基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  FERRIS, M. J.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Method of treating obesity hyperglycemia, inflammation and platelet
  申请人：Beecham Group Limited

  公开号：US04432993A1

  公开（公告）日：1984-02-21

  A compound of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or methyl, R.sup.3 is hydroxy, hydroxyalkoxy, benzyloxy or X--Y--Z wherein (i) X is a bond or oxygen, Y is C.sub.1-6 straight or branched alkylene, and Z is hydrogen or carboxy; or (ii) X is a bond or moiety --O--CH.sub.2 --, Y is C.sub.2-6 straight or branched alkenylene, and Z is carboxy; and R.sup.4 is an optional substituent, and n is 1, 2 or 3, their esters, amides and salts, are anti-obesity, hypoglycaemic, anti-inflammatory and platelet aggregation inhibiting agents.

  式(I)的化合物：##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2为氢或甲基，R.sup.3为羟基、羟基烷氧基、苄氧基或X-Y-Z，其中(i) X为键或氧，Y为C.sub.1-6直链或支链烷基，Z为氢或羧基；或(ii) X为键或基团--O--CH.sub.2 --，Y为C.sub.2-6直链或支链烯基，Z为羧基；R.sup.4是可选的取代基，n为1、2或3，它们的酯、酰胺和盐是抗肥胖、降血糖、抗炎和抑制血小板聚集的药剂。
• Secondary phenylethanol amines, processes for their preparation and their pharmaceutical application
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0070133A2

  公开（公告）日：1983-01-19

  Compounds of formula (I): and salts and in vivo hydrolysable acyl derivatives thereof, wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is phenyl unsubstituted or substituted with one or two of the following:- fluorine, chlorine, bromine, trifluoromethyl, C1-6 straight or branched chain alkyl or C1-6 straight or branched chain alkoxy; or is benzofuran-2-yl; R5 is a hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy; R4 is moiety wherein X is C2-10 alkylene which may be straight or branched provided that the oxygen and nitrogen are separated by at least two carbon atoms, A is hydrogen; C1-6 straight or branched alkyl or benzyl optionally substituted with halogen, lower alkyl or lower alkoxy. R6 is hydrogen; C1-6 straight or branched alkyl; C1-6 straight or branched alkylsulphonyl R7 is C1-6 straight or branched alkyl; C1-6 straight or branched alkoxy; amino, mono- or di- (C1-6 straight or branched alkyl) amino; or is a 5,6 or 7 membered cyclic amine optionally containing a second hetero atom selected from oxygen, nitrogen and sulphur, and n is 1 or 2 have anti-obesity and anti-hyperglycaemic activity.

  式(I)化合物： 及其盐类和体内可水解酰基衍生物，其中 R1 是氢或甲基 R2 是氢或甲基 R3 是未取代的苯基或被下列一个或两个取代的苯基 氟、氯、溴、三氟甲基、C1-6 直链或支链烷基或 C1-6 直链或支链烷氧基；或苯并呋喃-2-基； R5 是氢、卤素、羟基、低级烷基或低级烷氧基； R4 是分子 其中 X 为 C2-10 亚烷基，可以是直链或支链亚烷基，条件是氧和氮至少相隔两个碳原子、 A 是氢；C1-6 直链或支链烷基或苄基，可选择被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代。 R6 是氢；C1-6 直链或支链烷基；C1-6 直链或支链烷基磺酰基 R7 是 C1-6 直链或支链烷基；C1-6 直链或支链烷氧基；氨基，单-或二-（C1-6 直链或支链烷基）氨基；或 是 5、6 或 7 个成员的环胺，可选择含有选自氧、氮和硫的第二个杂原子、 且 n 为 1 或 2 的化合物具有抗肥胖和抗高血糖活性。
• Benzofuran ethanolamine derivatives, processes for their preparation, and their use in medicine
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0051917A1

  公开（公告）日：1982-05-19

  A compound of formula (I): wherein R1 and R2 are hydrogen or methyl, R3 is hydroxy, hydroxyalkoxy, benzyloxy or X-Y-Z wherein (i) X is a bond or oxygen, Y is C1-6 straight or branched alkylene, and Z is hydrogen or carboxy; or (ii) X is a bond or moiety -O-CH2-, Y is C2-6 straight or branched alkenylene, and Z is carboxy; and R4 is an optional substituent, and n is 1,2 or 3, their esters, amides and salts, are anti-obesity, hypoglycaemic, anti-inflammatory and platelet aggregation inhibiting agents.

  式(I)化合物： 其中 R1 和 R2 是氢或甲基、 R3 是羟基、羟基烷氧基、苄氧基或 X-Y-Z 其中 (i) X 是键或氧、 Y 是 C1-6 直链或支链亚烷基，以及 Z 是氢或羧基；或 (ii) X 是键或分子-O-CH2-、 Y 是 C2-6 直链或支链烯烃，以及 Z 是羧基； 和 R4 是可选的取代基，以及 n 为 1、2 或 3、 它们的酯、酰胺和盐是抗肥胖、降血糖、抗炎和血小板聚集抑制剂。
• Substituted 5-(2-((2-aryl-2-hydroxyethyl)amino)propyl)-1,3-benzodioxoles
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：EP0455006A2

  公开（公告）日：1991-11-06

  The present invention discloses substituted 1,3-benzodioxoles which possess anti-diabetic and/or anti-hyperglycemic and/or anti-obesity properties in humans and other animals.

  本发明公开了取代的 1,3-苯并二恶茂，它们对人类和其他动物具有抗糖尿病和/或抗高血糖和/或抗肥胖的特性。
• [EN] PHARMACOLOGICALLY ACTIVE alpha -AMINOETHYL-2-BENZOFURANE METHANOLS SUBSTITUTED IN POSITION 3
  申请人：NOE, Christian, R.

  公开号：WO1992017464A1

  公开（公告）日：1992-10-15

  (DE) Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung sind in Position 3 substituierte $g(a)-Aminomethyl-2-benzofuranmethanole der allgemeinen Formel (1), worin R1 substituiertes oder unsubstituiertes Niederalkyl, vorzugsweise substituiertes oder unsubstituiertes Arylalkyl bedeutet und worin R2 und R3 gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, verzweigtes oder unverzweigtes niedrigmolekulares Alkyl (C1-C7), Cycloalkyl, Aryl oder Arylalkyl bedeuten oder aber R2 und R3 miteinander eine Alkylengruppe bilden und deren Säureadditionssalze in racemischer und enantiomerenreiner bzw. enantiomerenangereicherten Form. Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Patentanmeldung sind Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel (1) in racemischer und enantiomerenreiner bzw. enantiomerenangereicherter Form sowie deren Verwendung als pharmazeutiche Wirkstoffe, vorzugsweise auf dem Indikationsgebiet der Antiarrhythmika.(EN) The present patent application concerns $g(a)-aminomethyl-2-benzofurane methanols substituted in position 3 of general formula (1) in which R1 is substitued or unsubstituted lower alkyl, preferably substituted or unsubstituted arylalkyl, and R2 and R3 are the same or different and are independently hydrogen, branched or unbranched low-molecular alkyl (C1-C7), cycloalkyl, aryl (sic) of arylalkyl, or R2 and R3 together form an alkylene group, and their acid addition salts in a racemic and enantiomerpure or enantionmer-enriched form. A further objet of the present patent application are processes for making the compounds of general formula (1) in racemic and enantiomer-pure or enantiomer-enriched form and their use as pharmaceutical agents, preferably in the field of the indication of antiorrhythmics.(FR) Des méthanols d'$g(a)-aminométhyl-2-benzofurane substitués en position 3 répondent à la formule générale (1), dans laquelle R1 représente alkyle inférieur substitué ou non, de préférence arylalkyle substitué ou non; R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle (C1-C7) ramifié ou non à faible poids moléculaire, cycloalkyle, aryle ou arylalkyle, ou R2 et R3 forment ensemble un groupe alcylène. L'invention concerne également les sels d'addition acide de ces composés sous une forme racémique et énantiomère pure ou sous une forme enantiomère enrichie, un procédé de préparation des composés répondant à la formule générale (1) sous une forme racémique et énantiomère pure ou énantiomère enrichie et leur utilisation comme substances actives pharmaceutiques, appartenant de préference au domaine d'indication des anti-arythmiques.

  invention No. ________ im Playen steht es um substituierte $g(a)-Aminomethyl-2-benzofuranmethanole der allgemeinen Formel (1), wobei R1 als substituiertes oder nichtsubstituiertes Niederalkyl, bevorzugshalb substitutions- oder nichtsubstituiertes Arylalkyl definiert ist und R2 und R3 gleich oder verschieden sind und voneinander unabhängig sind, Wasserstoff, verzweigtes oder unverzweigtes niedrigmolekulares Alkyl (C1-C7), Cycloalkyl, Aryl oder Arylalkyl beziehen. Oder sind R2 und R3ptomaisin eine Alkylgruppe bilden, deren Säureadditionssalze in racemischer und enantiomeren reiner oder in enantiomeren zureichenden Form lauten. Ein weiterer Gegenstand der Patentanmeldung ist Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel (1) in racemischer und enantiomer-pure oder enantiomer-ericherten Form sowie deren Verwendung als pharmazeutische Wirkstoffe, vorzugsweise auf dem Indikationsgebiet der Antiarrhythmika.