6-溴-4H-螺[苯并[d][1,3]二噁英-2,4-哌啶]-1-羧酸叔丁酯 | 895525-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 6-溴-4H-螺[苯并[d][1,3]二噁英-2,4-哌啶]-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 6-bromo-1'H,4H-spiro[1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 6-bromo-4H-spiro[benzo[d][1,3]dioxine-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate；tert-butyl 6-bromospiro[4H-1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate；1'-carboxylic acid tert-butyl ester-6-bromo-spiro[1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]
• CAS: 895525-73-2
• 化学式: C₁₇H₂₂BrNO₄
• 分子量: 384.27
• InChiKey: YKOKNSPJTCUZOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-4H-螺[苯并[d][1,3]二噁英-2,4-哌啶]-1-羧酸叔丁酯 在 potassium permanganate 、 四丁基氯化铵 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 Tert-butyl 6-bromo-4-oxospiro[1,3-benzodioxine-2,4'-piperidine]-1'-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZODIOXINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE BENZODIOXINONE

  摘要：

  本文提供的是一种 Formula I 的苯二氧杂环酮化合物，可作为 ACC1 和/或 ACC2 的抑制剂。本文描述的苯二氧杂环酮化合物可用于治疗与异常 ACC1 和/或 ACC2 活性相关的疾病或紊乱，例如非酒精性脂肪肝（NASH）、痤疮、肥胖、糖尿病和癌症。本文还提供了包含 Formula I 的苯二氧杂环酮化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2019099457A1
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 、 5-溴-2-羟基苯甲醇 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 18.0h， 以60%的产率得到6-溴-4H-螺[苯并[d][1,3]二噁英-2,4-哌啶]-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZODIOXINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE BENZODIOXINONE

  摘要：

  本文提供的是一种 Formula I 的苯二氧杂环酮化合物，可作为 ACC1 和/或 ACC2 的抑制剂。本文描述的苯二氧杂环酮化合物可用于治疗与异常 ACC1 和/或 ACC2 活性相关的疾病或紊乱，例如非酒精性脂肪肝（NASH）、痤疮、肥胖、糖尿病和癌症。本文还提供了包含 Formula I 的苯二氧杂环酮化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2019099457A1

文献信息

• New compounds
  申请人：Barker Emma

  公开号：US20060217375A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 1 , A, Y, n and m are as described herein, processes for preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and use of the compounds and compositions in the prophylaxis or treatment of orexin-1 receptor-related disorders and orexin-2 receptor-related disorders. Examples of such disorders are obesity and related disorders such as diabetes type II, dyslipidemia and the metabolic syndrome, cardiovascular diseases such as atherosclerotic vascular disease, angina pectoris, myocardial infarction and stroke, drug addiction, and sleeping disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1、A、Y、n和m如本文所述，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗与促醒素-1受体相关的疾病和促醒素-2受体相关的疾病中使用这些化合物和组合物。这些疾病的例子包括肥胖和相关疾病，如2型糖尿病、血脂异常和代谢综合征，心血管疾病，如动脉粥样硬化性血管疾病、心绞痛、心肌梗死和中风，药物成瘾和睡眠障碍。
• [EN] SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2018112204A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Described herein are spiropiperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described spiropiperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described spiropiperidine compounds and synthetic intermediates that are useful in those syntheses.

  本文所述的是根据式I的螺哌啶化合物，它们已显示出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述螺哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的一种或多种化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述螺哌啶化合物及其在那些合成中有用的合成中间体。
• [EN] SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE LA PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUE, EN TANT QUE LIGANDS DU RÉCEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2009097309A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

  本发明提供了Formula (I)的化合物：它们作为H3受体拮抗剂/逆激动剂的用途，它们的制备方法以及药物组合物。
• SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130310389A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention is directed to methods of treating disorders mediated by Histamine H 3 receptors by administering novel substituted spirocyclic piperidine derivatives according to Formula (I). In particular, the substituted spirocyclic piperidine derivatives may be effective in the treatment of diseases or disease states, including narcolepsy or sleep/wake disorders, feeding behavior disorders, eating disorders, obesity, cognition disorders, arousal disorders, memory disorders, mood disorders, mood attention alteration, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), Alzheimer's disease/dementia, schizophrenia, pain, stress, migraine, motion sickness, depression, psychiatric disorders, epilepsy, gastrointestinal disorders, respiratory disorders, inflammation, and myocardial infarction.

  本发明涉及通过按照式（I）给予新的取代螺环吡啶衍生物来治疗由组胺H3受体介导的疾病的方法。具体而言，这些取代螺环吡啶衍生物可能在治疗疾病或疾病状态方面有效，包括嗜睡症或睡眠/清醒障碍、进食行为障碍、饮食失调、肥胖症、认知障碍、觉醒障碍、记忆障碍、情绪障碍、情绪注意力改变、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、阿尔茨海默病/痴呆症、精神分裂症、疼痛、压力、偏头痛、晕车、抑郁症、精神障碍、癫痫、胃肠道疾病、呼吸系统疾病、炎症和心肌梗塞。
• Substituted Spirocyclic Piperidine Derivatives as Histamine-3 (H3) Receptor Ligands
  申请人：Dandu Reddeppa reddy

  公开号：US20100298332A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H 3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：它们作为H3拮抗剂/逆激动剂的用途，它们的制备方法，以及它们的药物组合物。