4-((R)-1-methanesulfonyloxyethyl)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在
2,6-二甲基吡啶 、
碳酸氢钠 、
potassium carbonate 、
1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、
三氟乙酸 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
N-甲基吡咯烷酮 、
二氯甲烷 、
水 、
二甲基亚砜 、
甲苯 为溶剂,
反应 129.5h,
生成 4-((S)-1-{2-[(3R,4S)-3-amino-4-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrimidin-5-yloxy}ethyl)piperidine-1-carboxylic acid butyl ester