4-([1,2,4]三唑-1-基)哌啶 | 158655-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-([1,2,4]三唑-1-基)哌啶
• 英文名称: 4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)piperidine
• 英文别名: 4-[1,2,4]Triazol-1-yl-piperidine；4-(1,2,4-triazol-1-yl)piperidine
• CAS: 158655-26-6
• 化学式: C₇H₁₂N₄
• mdl: MFCD11042725
• 分子量: 152.199
• InChiKey: KFJYLCFNRATSPE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.7±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.714
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Boc-2-氧代-6-氮杂螺[3.4]辛烷 、 4-([1,2,4]三唑-1-基)哌啶 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 2-[4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)piperidin-1-yl]-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC AZA COMPOUNDS AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR AND/OR M4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS AZA BICYCLIQUES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE M1.

  摘要：

  公开号：

  WO2015118342A8
• 作为产物：
  描述：

  4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)pyridine 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、10.13 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以90%的产率得到4-([1,2,4]三唑-1-基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  A Convenient Synthesis of (1H-Azol-1-yl)piperidines

  摘要：

  A convenient preparation of 3- and 4-(1H-azol-1-yl)piperidines by arylation of azoles (i.e., pyrazoles, imidazoles, and triazoles) with 3- and 4-bromopyridines and subsequent reduction of the pyridine ring was developed. The method was extended to benzo analogues of the title compounds.

  DOI：

  10.1055/s-0031-1291126

文献信息

• [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014081718A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• SUBSTITUTED AMINOTHIAZOLONE INDAZOLES AS ESTROGEN RELATED RECEPTOR-ALPHA MODULATORS
  申请人：BIGNAN Gilles

  公开号：US20110150864A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

  该发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物，并用于治疗包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎（如类风湿性关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、银屑病性关节炎、反应性关节炎）、与骨相关的疾病（包括与骨形成有关的疾病）、乳腺癌（包括对抗雌激素治疗无效的癌症）、心血管疾病、软骨相关疾病（如软骨损伤/丧失、软骨退化以及与软骨形成有关的疾病）、软骨发育不良、软骨肉瘤、慢性腰部损伤、慢性支气管炎、慢性炎症性气道疾病、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、能量稳态紊乱、痛风、假性痛风、脂质紊乱、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖、骨关节炎、遗传性骨发育不全、骨转移性溶骨性转移、软骨软化症、骨质疏松症、帕金森病、牙周病、多肌痛风、Reiter综合征、重复性应激损伤、高血糖、血糖水平升高和胰岛素抵抗等疾病的条件。
• Heterocyclic cyclopentyl tetrahydroisoquinoline and tetrahydropyridopyridine modulators of chemokine receptor activity
  申请人：Butora Gabor

  公开号：US20080081803A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The present invention is directed to compounds of the formula I: Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , X, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、n和虚线如本文所定义，这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。
• [EN] HETEROARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE SULTAME UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE RORC
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015104353A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  (I) Compounds of the formula I or a pharmaceutical salt thereof, wherein m, n, q, r, A, W, X1, X2, X3, X4, Y,, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of inflammatory diseases such as arthritis.

  化合物的公式I或其药用盐，其中m、n、q、r、A、W、X1、X2、X3、X4、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的定义如本文所述。还公开了制备这些化合物的方法，以及将这些化合物用于治疗炎症性疾病如关节炎的方法。
• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES BÊTA 3 DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011025690A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了化合物的公式（I），其药物组成部分以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病中的方法。