tert-butyl 8-oxa-3-azabicyclo[5.1.0]octane-3-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环庚烷
• 英文名称: tert-butyl 8-oxa-3-azabicyclo[5.1.0]octane-3-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₃
• 分子量: 213.277
• InChiKey: DJCGFLINOSWAOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  42.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 8-oxa-3-azabicyclo[5.1.0]octane-3-carboxylate 在 碳酸氢钠 、 sodium thiosulfate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(Benzyloxy)-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzothieno[3,2-c]azepin-8-yl)pyridin-2(1H)-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO-/AZEPINO-BENZOFURAN AND PYRIDO-/AZEPINO-BENZOTHIOPHENE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF

  摘要：

  新型MCH-1受体拮抗剂被披露。这些化合物用于治疗包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍在内的各种疾病。制造这些化合物的方法也进行了描述。

  公开号：

  US20140163012A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁氧基 N-氨基甲酸丙烯 在 Grubbs catalyst first generation 、 sodium hydride 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl 8-oxa-3-azabicyclo[5.1.0]octane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  持久有效的体内有效抗疟原虫氮杂环戊烷咔唑氨基醇

  摘要：

  疟疾在2016年有约429,000例死亡，仍然是一种主要的传染病，在这种情况下，治疗发热症状以及提供相关的治疗后预防措施至关重要。公开了一种具有长期和快速作用的体内抗疟药功效的氮杂环庚烷咔唑氨基醇，并满足所需的治疗后化学预防性抗疟药的许多属性。介绍了该化合物的合成，寄生虫学特征以及动物药代动力学和药效学，并提出了目标。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.7b00391

文献信息

• [EN] AZEPANYL-DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME WITH ANTIPARASITIC ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZÉPANYLE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES À ACTIVITÉ ANTI-PARASITAIRE LES CONTENANT
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016000827A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides compounds of Formula (i). Furthermore, pharmaceutical compositions are provided comprising at least one compound of Formula (i), for the treatment of parasitic diseases including malaria, as well as neurodegenerative diseases.

  本发明提供了化合物的结构式（i）。此外，提供了包含至少一种结构式（i）化合物的药物组合物，用于治疗包括疟疾在内的寄生虫病以及神经退行性疾病。
• Protease inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20030144175A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The present invention provides 4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

  本发明提供了4-氨基-氮杂七环-3-酮蛋白酶抑制剂及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化物，其抑制蛋白酶，包括卡特普辛K，这些化合物的药物组合物，这些化合物的新中间体，以及治疗骨骼过度流失或软骨或基质降解疾病的方法，包括骨质疏松症；牙龈疾病，包括牙龈炎和牙周炎；关节炎，更具体地说，是骨关节炎和类风湿关节炎；帕吉特病；恶性高钙血症；和代谢性骨病，包括通过向需要的患者施用本发明化合物来抑制骨质流失或过度软骨或基质降解。
• [EN] PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTEASES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2000038687A1

  公开（公告）日：2000-07-06

  The present invention provides 4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

  本发明提供了4-氨基-氮杂丙烷-3-酮蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其能够抑制蛋白酶，包括卡他普西蛋白酶K，还提供了这些化合物的制药组合物、这些化合物的新中间体以及用于治疗过度骨质流失或软骨或基质降解等疾病的方法，包括骨质疏松症；牙龈疾病，包括牙龈炎和牙周炎；关节炎，更具体地说是骨关节炎和类风湿性关节炎；帕吉特病；恶性高钙血症；以及代谢性骨病，通过向需要的患者施用本发明化合物来抑制骨质流失或过度软骨或基质降解。
• 4-amino-azepan-3-one derivatives as protease inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1384713A1

  公开（公告）日：2004-01-28

  Compounds of formula I are useful as protease inhibitors.

  式 I 的化合物 可用作蛋白酶抑制剂。
• PROTEASE INHIBITORS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1158986A1

  公开（公告）日：2001-12-05