(S)-1-N-叔丁氧羰基-2-(氨基乙基)哌啶 | 475105-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (S)-1-N-叔丁氧羰基-2-(氨基乙基)哌啶
• 中文别名: (S)-1-N-Boc-2-(氨乙基)哌啶；(S)-1-Boc-2-(氨甲基)哌啶；(S)-2-氨甲基哌啶-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl (2S)-2-(aminomethyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (S)-2-(aminomethyl)piperidine-1-carboxylate；(S)-2-Aminomethyl-1-N-Boc-piperidine
• CAS: 475105-35-2
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O₂
• 分子量: 214.308
• InChiKey: PTVRCUVHYMGECC-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 沸点：
  299.4±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.023

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-N-叔丁氧羰基-2-(氨基乙基)哌啶 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 (10S)-2,5-dioxo-4-phenylmethoxy-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-3,6-diene-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  POLYCYCLIC PYRIDONE DERIVATIVE HAVING INTEGRASE-INHIBITING ACTIVITY

  摘要：

  公开号：

  EP3196201B1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (S)-2-[(2,2,2-trifluoroacetamido)methyl]piperidine-1-carboxylate 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (S)-1-N-叔丁氧羰基-2-(氨基乙基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES

  摘要：

  这项发明涉及到式（I）的N-芳基磺酰环胺衍生物，以及它们作为促进睡眠的药物。

  公开号：

  WO2004041807A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：CELLZOME LTD

  公开号：WO2013092854A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R, Y0, T0A, T0B have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as JAK inhibitors for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immuno logically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compoundsand their use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中X、R、Y0、T0A、T0B的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作JAK抑制剂，用于治疗或预防免疫、炎症、自身免疫、过敏性疾病和免疫学介导的疾病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物及其作为药物的用途。
• Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20140128372A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，单独或组合使用以治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• [EN] IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IMMUNOPROTÉASOME
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019099582A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本文提供了化合物，例如式（I）的化合物，或其药用可接受的盐，这些化合物是免疫蛋白酶体（如LMP2和LMP7）抑制剂。本文描述的化合物可用于治疗通过抑制免疫蛋白酶体可治疗的疾病。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。
• Design, synthesis, and biological evaluation of 1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide derivatives as novel indoleamine-2,3-dioxygenase 1 inhibitors
  作者：Xiaohan Song、Pu Sun、Jiang Wang、Wei Guo、Yi Wang、Ling-hua Meng、Hong Liu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2020.112059

  日期：2020.3

  the shortcomings of epacadostat, structure-based drug design was performed to improve the pharmacokinetic profiles via changing the metabolic pathway of epacadostat and to enhance anti-tumor potency. A novel series of 1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide derivatives bearing cycle in the side chain were designed, synthesized, and biologically evaluated for their anti-tumor activity. Most of them exhibited

  吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）是催化色氨酸氧化代谢的酶，可解释肿瘤微环境中的癌症免疫抑制作用。已经报道了几种靶向IDO1的化合物，依帕多司他显示出对IDO1的强抑制活性，这在临床研究中得到了进一步的研究。但是，其药代动力学特征并不令人满意。依帕卡司他的半衰期在人类中为2.4小时，在III期临床试验中剂量为50 mg BID。为了克服依帕克司他的缺点，进行了基于结构的药物设计，以通过改变依帕克司他的代谢途径来改善药代动力学并增强抗肿瘤效力。设计，合成了一系列在侧链具有循环的1,2,5-恶二唑-3-羧酰亚胺酰胺衍生物，并对它们的抗肿瘤活性进行生物学评估。它们中的大多数在酶促测定和过表达hIDO1的HEK293T细胞中均表现出针对hIDO1的有效活性。其中，化合物23、25和26对hIDO1（分别为IC50分别为108.7、178.1和139.1 nM）和表达hIDO1的HEK293T细胞（细胞IC50分别为19
• [EN] QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF ION CHANNELS<br/>[FR] QUINAZOLINES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2006028904A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及作为电压门控钠通道抑制剂的化合物。该发明还提供了包含本发明化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。