6-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-amine | 295349-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-amine
• 英文别名: 6-(4-Ethyl-piperazin-1-yl)-pyridin-3-ylamine；5-amino-2-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridine
• CAS: 295349-69-8
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄
• 分子量: 206.291
• InChiKey: TUBDKBIRGSSPNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  45.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-amine 生成 7-((6-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)amino)-3-(5-(5-(2-methoxyphenyl)-1H-imidazol-2-yl)-2-methylphenyl)-1-methyl-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  7-AMINO-3,4-DIHYDROPYRIMIDOPYRIMIDIN-2-ONE DERIVATIVE HAVING INHIBITORY ACTIVITY FOR PROTEIN KINASES AND THERAPEUTIC PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  本公开涉及一种7-氨基-3,4-二氢嘧啶嘧啶-2-酮衍生物化合物，其对癌细胞具有出色的抗增殖作用，其药学上可接受的盐，水合物或立体异构体，其生产方法，包含其作为活性成分的用于预防，缓解或治疗癌症转移和增殖性疾病的药物组合物，以及针对癌细胞的抗癌组合物。该化合物表现出优异的癌细胞抑制活性和抗增殖效果，因此在抑制癌细胞，预防癌症转移和增殖性疾病或治疗癌症方面具有有效性。

  公开号：

  EP4092029A1
• 作为产物：
  描述：

  1-乙基-4-(5-硝基吡啶-2-基)哌嗪 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 6-(4-ethylpiperazin-1-yl)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  细胞周期蛋白依赖性激酶 7 和 9 强效抑制剂的发现：设计、合成、构效关系分析和生物学评价

  摘要：

  两个靶点：4-(咪唑并[1,2- a ]嘧啶-3-基)- N -吡啶基嘧啶-2-胺被发现不仅是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 7 和 9 的有效抑制剂，而且还有效针对一系列人类癌细胞系的抗增殖剂。细胞机制研究的结果支持观察到的抗增殖作用可能源于两种 CDK 的抑制。该手稿的先前版本已存放在预印本服务器上 (https://doi.org/10.2139/ssrn.4210989 ).

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200582

文献信息

• Amide derivatives
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：US06548514B1

  公开（公告）日：2003-04-15

  The invention concerns amide derivatives of the Formula I wherein X is CH or N; Y is CH or N; m is 0-3; R1 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino, carboxy and carbamoyl; n is 0-3; R2 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino, carboxy and (1-6C)alkoxycarbonyl; R3 is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; q is 0-4; and Q is a group such as aryl, aryloxy, aryl-(1-6C)alkoxy, arylamino, N-(1-6C)alkyl-arylamino and aryl-(1-6C)alkylamino; or pharmaceutically-acceptable salts or in-vivo-cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

  该发明涉及Formula I的酰胺衍生物 其中X为CH或N；Y为CH或N；m为0-3；R1为羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和氨甲酰等基团；n为0-3；R2为羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和(1-6C)烷氧羰基等基团；R3为氢、卤素、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基；q为0-4；Q为芳基、芳氧基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基和芳基-(1-6C)烷基氨基等基团；或其药学上可接受的盐或体内可水解酯；它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况中的用途。
• [EN] DERIVATIVES OF QUINOLINES AND QUINOXALINES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINES ET DE QUINOXALINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009141386A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to compounds of Formula (I), wherein the substituens are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中定义的那样，以自由形式或作为药用盐、溶剂合物、酯、其N-氧化物的形式存在；其制备方法；含有这种化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
• THIENO[3,2-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON PROTEIN KINASES
  申请人：Son Jung Beom

  公开号：US20130053370A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The present invention relates to a thieno[3,2-d]pyrimidine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which has an excellent inhibitory activity on protein kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating abnormal cell growth diseases.

  本发明涉及一种具有以下化学式（I）的噻吩[3,2-d]嘧啶衍生物，或其药用可接受的盐、水合物或溶剂化合物，该衍生物对蛋白激酶具有优异的抑制活性，包括该衍生物的药物组合物在预防或治疗异常细胞生长性疾病方面具有有效性。
• 2,4,7-SUBSTITUTED THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Sim Tae Bo

  公开号：US20130012703A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  Disclosed are a 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound having a protein kinase inhibition activity, a pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition for prevention and treatment of diseases caused by abnormal cell growth comprising the compound as an effective ingredient. Since the novel 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound exhibits superior inhibition activity against various protein kinases involved in growth factor signal transduction, it is useful as an agent for preventing or treating diseases caused by abnormal cell growth.

  揭示了一种具有蛋白激酶抑制活性的2,4,7-取代噻吩[3,2-d]嘧啶化合物，以及一种药学上可接受的盐和用作预防和治疗由异常细胞生长引起的疾病的药物组合物，其包括该化合物作为有效成分。由于这种新型的2,4,7-取代噻吩[3,2-d]嘧啶化合物表现出对参与生长因子信号传导的各种蛋白激酶具有卓越的抑制活性，因此它可用作预防或治疗由异常细胞生长引起的疾病的药剂。
• Pyridine derivatives as H3 antagonists
  申请人：Nettekoven Heinrich Matthias

  公开号：US20060122187A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 and A are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical composition comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I中的化合物，其中R1、R2和A如描述和权利要求中定义，以及其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的药物组合物以及其制备方法。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。