生物素-PEG3-琥珀酰亚胺酯

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 生物素及其衍生物
• 中文名称: 生物素-PEG3-琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 14-oxo-18-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)-4,7,10-trioxa-13-azaoctadecanoate
• 英文别名: N-succinimidyl 9-(biotinamido)-4,7-dioxanonanoate；biotin-EG2-NHS；Biotin-PEG3-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• 化学式: C₂₃H₃₆N₄O₉S
• 分子量: 544.626
• InChiKey: QIAUJZJSFIYGMH-HOIFWPIMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  187
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  生物素-PEG3-琥珀酰亚胺酯 、 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以29 mg的产率得到N-(15-(4-(4-(2-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-oxo- 2-(thiazol-2-ylamino)ethyl)-3-oxoisoindolin-5-yl)phenyl)piperazin-1-yl)-12-oxo-3,6,9-trioxa-13-azapentadecyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATIONS OF EGFR INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMBINAISONS PHARMACEUTIQUES D'INHIBITEURS D'EGFR ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  该申请涉及一种药物组合，包括配方I的变构EGFR抑制剂（I），或其药用盐、水合物或溶剂化合物，以及配方I'的ATP竞争性EGFR抑制剂（I'），或其药用盐、水合物或溶剂化合物，用于调节EGFR的活性，包括该组合的药物组成，以及治疗或预防EGFR发挥作用的疾病的方法。

  公开号：

  WO2019164945A1
• 作为产物：
  描述：

  (+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯 在 三氟乙酸 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 生物素-PEG3-琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF NOVEL ASYMMETRIC BOW-TIE PAMAM DENDRIMER-BASED CONJUGATES FOR TUMOR-TARGETING DRUG DELIVERY
  [FR] SYNTHÈSE DE NOUVEAUX CONJUGUÉS ASYMÉTRIQUES À BASE D'UN DENDRIMÈRE PAMAM EN NŒUD PAPILLON POUR ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS CIBLÉE VERS UNE TUMEUR

  摘要：

  本公开涉及一种公式为Vm-D-C-D'-(T-F)n的基于树状聚合物的结合物，该结合物对于肿瘤靶向药物传递很有用。不对称树状聚合物的使用可以实现特定的靶向以及合成的可重复性。

  公开号：

  WO2015038493A1

文献信息

• Convergent synthesis of functionalized derivatives of stage-specific embryonic antigens 3 & 4
  作者：Rita Pal、Ayano Yamazaki、Naoko Komura、Hide-Nori Tanaka、Akihiro Imamura、Hideharu Ishida、Hiromune Ando

  DOI：10.1016/j.carres.2023.108990

  日期：2024.1

  insights into their roles, we aimed to develop functionalized SSEA glycan analogs via chemical synthesis. Herein, we report a convergent synthetic approach for SSEA-3 and SSEA-4 analogs using readily available versatile building blocks. A key step, namely the stereoselective glycosylation of a common tetrasaccharide acceptor, was successfully achieved using a 4-O-Bn Gal donor for SSEA-3 and a Neu-Gal

  阶段特异性胚胎抗原（SSEA）是碳水化合物标记物，在胚胎发育中具有多种作用。然而，SSEA 的确切作用仍不清楚。为了深入了解它们的作用，我们旨在通过化学合成开发功能化的 SSEA 聚糖类似物。在此，我们报告了一种使用现成的通用构建模块进行 SSEA-3 和 SSEA-4 类似物的聚合合成方法。使用我们小组先前开发的 SSEA-3 的4- O -Bn Gal 供体和 SSEA-4 的 Neu-Gal 供体成功实现了关键步骤，即常见四糖受体的立体选择性糖基化。获得的 SSEA-3 和 SSEA-4 聚糖进一步用生物素和氘化脂质进行功能化，用于生物学研究中的应用。因此，本研究的结果将有助于对 SSEA 的进一步研究。
• METHOD FOR MEASURING CHOLESTEROL UPTAKE CAPACITY OF LIPOPROTEINS
  申请人：SYSMEX CORPORATION

  公开号：US20170315112A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The present invention relates to a method for measuring the cholesterol uptake capacity of lipoproteins. The present invention also relates to a reagent kit for measuring the cholesterol uptake capacity of lipoproteins. The present invention further relates to a tagged cholesterol which can be used in the method and the reagent kit.
• PHARMACEUTICAL COMBINATIONS OF EGFR INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

  公开号：US20210077469A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The application relates to a pharmaceutical combination of an allosteric EGFR inhibitor of Formula I: (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, and an ATP-competitive EGFR inhibitor of Formula I′: (I′), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof, which modulates the activity of EGFR, a pharmaceutical composition comprising the combination, and a method of treating or preventing a disease in which EGFR plays a role.
• WO2022/167506
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] SYNTHESIS OF NOVEL ASYMMETRIC BOW-TIE PAMAM DENDRIMER-BASED CONJUGATES FOR TUMOR-TARGETING DRUG DELIVERY<br/>[FR] SYNTHÈSE DE NOUVEAUX CONJUGUÉS ASYMÉTRIQUES À BASE D'UN DENDRIMÈRE PAMAM EN NŒUD PAPILLON POUR ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS CIBLÉE VERS UNE TUMEUR
  申请人：UNIV NEW YORK STATE RES FOUND

  公开号：WO2015038493A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present disclosure relates to a dendrimer-based conjugate of the formula Vm-D-C-D'-(T-F)n, which is useful for tumor targeting drug delivery. The use of asymmetric dendrimers allow for specific targeting as well as synthetic reproducibility.

  本公开涉及一种公式为Vm-D-C-D'-(T-F)n的基于树状聚合物的结合物，该结合物对于肿瘤靶向药物传递很有用。不对称树状聚合物的使用可以实现特定的靶向以及合成的可重复性。