2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl methanesulfonate
• 英文别名: 2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl methanesulfonate
• 化学式: C₈H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 222.309
• InChiKey: RCXBFUGCIRUMOO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 3-fluoro-4-hydroxyphenethylcarbamate 、 2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl methanesulfonate 在 caesium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以0.08 g的产率得到benzyl 3-fluoro-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOTRIAZINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A

  摘要：

  本发明提供了公式（1）的三唑三嗪衍生物作为A2A受体拮抗剂。公式（1）的化合物和包括这些化合物的药物组合物可用于治疗与A2A受体过度功能有关的疾病，如某些类型的癌症。该发明揭示了公式（1）的化合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2020002969A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-羟乙基)-4-甲基哌嗪 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOTRIAZINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A

  摘要：

  本发明提供了公式（1）的三唑三嗪衍生物作为A2A受体拮抗剂。公式（1）的化合物和包括这些化合物的药物组合物可用于治疗与A2A受体过度功能有关的疾病，如某些类型的癌症。该发明揭示了公式（1）的化合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2020002969A1

文献信息

• [EN] NUCLEIC ACID CHEMICAL MODIFICATIONS<br/>[FR] MODIFICATIONS CHIMIQUES D'ACIDE NUCLÉIQUE
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010101951A1

  公开（公告）日：2010-09-10

  he present invention provides nucleosides of formula (1) and oligonucleotides comprising at least on nucleoside of formula (2): Another aspect of the invention relates to a method of inhibiting the expression of a gene in cell, the method comprising (a) contacting an oligonucleotide of the invention with the cell; and (b) maintaining the cell from step (a) for a time sufficient to obtain degradation of the mRNA of the target gene.

  本发明提供了式（1）的核苷和包含至少一种式（2）核苷的寡核苷酸；发明的另一个方面涉及一种抑制细胞中基因表达的方法，该方法包括（a）将本发明的寡核苷酸与细胞接触；和（b）维持步骤（a）中的细胞足够长的时间以获得目标基因mRNA的降解。
• SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20150031674A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds having the formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R a , R b , R c , R d , R e , n, r, s and t are as defined herein and which compounds are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、n、r、s和t的定义如本文所述，并且这些化合物是PAK1的抑制剂。还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。
• 1-(Aminoalkyl)-alpha, alpha-diaryl pyrrolidine-piperidine- and homopiperidine- acetamides and acetonitriles
  申请人：A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED

  公开号：EP0178946A2

  公开（公告）日：1986-04-23

  1-Aminoalkyl)-α, α-diaryl pyrrolidinyl, piperidino and homopiperidinoacetamides and acetonitriles having the formula wherein: n is 0, 1 or 2; Ar1 and Ar2 are 2, 3 or 4-pyrido, phenyl or substituted phenyl; Y is aminocarbonyl or cyano; x is 2 to 5 ; R is H or loweralkyl; R1 and R2 are hydrogen, cycloalkyl, loweralkyl, and R2 and R3 taken with the adjacent nitrogen may form a heterocyclic residue (including their diastereoisomers when possible) and pharmaceutical salts; have cardiac antiarrhythmic activity.

  1-氨基烷基）-α、α-二基吡咯烷基、哌啶基和均哌啶基乙酰胺和乙腈，其式为 其中 n 是 0、1 或 2； Ar1 和 Ar2 是 2、3 或 4-吡啶基、苯基或取代苯基； Y 是氨基羰基或氰基； x 为 2 至 5； R 是 H 或低级烷基； R1 和 R2 是氢、环烷基、低级烷基，R2 和 R3 与相邻的氮可形成杂环残基（包括可能的非对映异构体）和药用盐； 具有抗心律失常活性。
• NUCLEIC ACID CHEMICAL MODIFICATIONS
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2403863B1

  公开（公告）日：2013-08-28
• TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Zhejiang Vimgreen Pharmaceuticals, Ltd

  公开号：EP3814356A1

  公开（公告）日：2021-05-05