(3S,4R)-4-amino-1-N-Boc-3-dimethoxytrityloxypyrrolidine | 1193318-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (3S,4R)-4-amino-1-N-Boc-3-dimethoxytrityloxypyrrolidine
• 英文别名: (3R,4S)-tert-butyl 3-amino-4-(bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R,4S)-3-amino-4-[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1193318-61-4
• 化学式: C₃₀H₃₆N₂O₅
• 分子量: 504.626
• InChiKey: URCGXAMOMZLSQM-SXOMAYOGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  83.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-nitrophenyl 3-ethoxy-2-methylacryloylcarbamate 、 (3S,4R)-4-amino-1-N-Boc-3-dimethoxytrityloxypyrrolidine 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.33h， 以99%的产率得到1-((3S,4R)-1-N-Boc-3-dimethoxytrityloxy-4-pyrrolidinyl)-3-(3-ethoxy-2-methylacryloyl)urea
  参考文献：
  名称：

  一种方便，高产率的1取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的合成

  摘要：

  已经开发出用于合成1-取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的新型试剂。2-或4-硝基苯基3-乙氧基丙烯酰基氨基甲酸酯和3-乙氧基-2-甲基丙烯酰基氨基甲酸酯与多种伯氨基衍生物的氨解在非常温和的反应条件下顺利进行，几乎定量地产生了1,3-二取代的脲衍生物。他们随后的环化以几乎定量的产率提供了1-取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶化合物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2009.08.019
• 作为产物：
  描述：

  甲酸叔丁酯 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium azide 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 59.0h， 生成 (3S,4R)-4-amino-1-N-Boc-3-dimethoxytrityloxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R10的含义如规范中所述，在通过PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病治疗中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2012154274A1

文献信息

• Triazolopyridine compounds as PIM kinase inhibitors
  申请人：Blake James F.

  公开号：US08889704B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  Compounds of Formula I: in which R1, R2, R3, R4 and R10 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

  公式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R10具有规范中给出的含义，是在治疗由PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Blake James F.

  公开号：US20140005213A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  Compounds of Formula I: in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 10 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

  式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R10具有规范中给出的含义，是可用于治疗由PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病的受体酪氨酸激酶抑制剂。
• US8889704B2
  申请人：——

  公开号：US8889704B2

  公开（公告）日：2014-11-18
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012154274A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  Compounds of Formula I: in which R1, R2, R3, R4 and R10 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

  式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R10的含义如规范中所述，在通过PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病治疗中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。
• A convenient, high-yield synthesis of 1-substituted uracil and thymine derivatives
  作者：Dominik Rejman、Soňa Kovačková、Radek Pohl、Martin Dračínský、Pavel Fiedler、Ivan Rosenberg

  DOI：10.1016/j.tet.2009.08.019

  日期：2009.10

  1-substituted uracil and thymine derivatives have been developed. The aminolysis of 2- or 4-nitrophenyl 3-ethoxyacryloylcarbamate and 3-ethoxy-2-methylacryloylcarbamate with a variety of primary amino derivatives proceeded smoothly under very mild reaction conditions yielding almost quantitatively the 1,3-disubstituted urea derivatives. Their subsequent cyclization provided the 1-substituted uracil and thymine

  已经开发出用于合成1-取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的新型试剂。2-或4-硝基苯基3-乙氧基丙烯酰基氨基甲酸酯和3-乙氧基-2-甲基丙烯酰基氨基甲酸酯与多种伯氨基衍生物的氨解在非常温和的反应条件下顺利进行，几乎定量地产生了1,3-二取代的脲衍生物。他们随后的环化以几乎定量的产率提供了1-取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶化合物。