1-哌啶-2-基丙烷-1-酮 | 97073-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-哌啶-2-基丙烷-1-酮
• 英文名称: 1-(2-piperidyl)-1-propanone
• 英文别名: conhydrinone；1-piperidin-2-yl-propan-1-one；(+/-)-Conhydrinon；1-piperidin-2-ylpropan-1-one
• CAS: 97073-23-9
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.213
• InChiKey: FDOBDBWYWMTMKT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  258.27°C (rough estimate)
• 密度：
  0.9380

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-哌啶-2-基丙烷-1-酮 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 以3.6 g的产率得到conhydrinone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  钌催化的不对称加氢高对映选择性合成手性环状氨基醇和对苯二甲酸

  摘要：

  一个高效对映和非对映选择性合成的手性顺式-β- ñ -烷基/芳基氨基环醇已经由外消旋的不对称氢化实现α氨基经由DKR环酮催化通过将[RuCl 2（（小号）-Xyl-SDP） （（R，R）-DPEN）]。该反应的对映选择性分别达到99.9％ee的用99：1分的顺式-选择性。还开发了一种实用的催化方法，可合成水合所有四个异构体。

  DOI：

  10.1021/ol901605a
• 作为产物：
  描述：

  1-(piperidin-2-yl)propan-1-ol 在 Jones reagent 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 1-哌啶-2-基丙烷-1-酮
  参考文献：
  名称：

  钌催化的不对称加氢高对映选择性合成手性环状氨基醇和对苯二甲酸

  摘要：

  一个高效对映和非对映选择性合成的手性顺式-β- ñ -烷基/芳基氨基环醇已经由外消旋的不对称氢化实现α氨基经由DKR环酮催化通过将[RuCl 2（（小号）-Xyl-SDP） （（R，R）-DPEN）]。该反应的对映选择性分别达到99.9％ee的用99：1分的顺式-选择性。还开发了一种实用的催化方法，可合成水合所有四个异构体。

  DOI：

  10.1021/ol901605a

文献信息

• [EN] SPIRO 1,3,4-THIADIAZOLINE DERIVATIVES AS KSP INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIRO 1,3,4-THIADIAZOLINE INHIBITEURS DE KSP
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010132520A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I), below, (wherein X, R1, R2, R3, p, ring A, and ring B are as defined herein). The present invention also relates to compositions (including pharmaceutically acceptable compositions) comprising these compounds, alone and in combination with one or more additional therapeutic agents, and to methods for their use in inhibiting KSP kinesin activity, and for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity.

  本发明涉及下式（I）的化合物（其中X、R1、R2、R3、p、环A和环B的定义如本文所述）。本发明还涉及包括这些化合物的组合物（包括药用组合物），单独或与一个或多个额外治疗剂结合使用的方法，以及用于抑制KSP肌动蛋白活性和治疗与KSP肌动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或疾病的方法。
• Substituted arylalkanoic acid derivatives and use thereof
  申请人：Shoda Motoshi

  公开号：US20090062530A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  A compound represented by the formula (I): [In the formula, Link represents a saturated or unsaturated straight hydrocarbon chain having 1 to 3 carbon atoms, C 2 to C 6 in the aromatic ring (E) independently represent a ring-constituting carbon atom, one of the ring-constituting carbon atoms may be replaced with V, V represents nitrogen atom, or carbon atom substituted with Zx, Zx represents a saturated alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and the like, Rs represents -D-Rx etc., D represents a single bond, oxygen atom and the like, Rx represents a saturated alkyl group having 3 to 8 carbon atoms and the like, AR represents a partially unsaturated or completely unsaturated condensed bicyclic carbon ring or a heterocyclic ring, and Y represents hydrogen atom, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and the like] or a salt thereof. A compound having prostaglandin production-suppressing action and leukotriene production-suppressing action is provided.

  化合物的化学式为(I)：[在公式中，Link代表具有1至3个碳原子的饱和或不饱和直链烃基，C2到C6在芳环(E)中分别独立地代表环构成碳原子，环构成碳原子中的一个可以被V取代，V代表氮原子或被Zx取代的碳原子，Zx代表具有1至4个碳原子的饱和烷基等，Rs代表-D-Rx等，D代表单键、氧原子等，Rx代表具有3至8个碳原子的饱和烷基等，AR代表部分不饱和或完全不饱和的紧凑双环碳环或杂环，Y代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基等]或其盐。提供了具有前列腺素生成抑制作用和白三烯生成抑制作用的化合物。
• Pituitary adenylate cyclase acivating peptide (pacap) receptor (vpac2) agonists and their pharmacological methods of use
  申请人：Clairmont Kevin

  公开号：US20090280106A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  This invention provides peptides with novel modifications that provide suitable derivatization sites to improve the pharmacokinetic properties of the peptides. These modified peptides function in vivo as agonists of the VPAC2 receptor. The peptides of the present invention provide a new therapy for patients with decreased endogenous insulin secretion, for example, type 2 diabetics.

  本发明提供了具有新颖修饰的肽，这些修饰提供了适合衍生化的位点，以改善肽的药代动力学特性。这些修饰后的肽在体内作为VPAC2受体的激动剂发挥作用。本发明的肽为具有内源性胰岛素分泌减少的患者，例如2型糖尿病患者提供了新的治疗方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND OTHER DISEASES
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：EP3566719A1

  公开（公告）日：2019-11-13

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of autoimmune disease, inflammatory disease, or cancer. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  本文提供了有关使用 CDP-治疗剂共轭物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症的方法。还提供了 CDP-治疗剂共轭物、包含 CDP-治疗剂共轭物的颗粒和包含 CDP-治疗剂共轭物的组合物。
• 10.1021/acs.jnatprod.4c00445
  作者：Barrera-Adame, Diana A.、Schuster, Sabine、Niedermeyer, Timo H. J.

  DOI：10.1021/acs.jnatprod.4c00445

  日期：——

  that allows the subsequent determination of the spatial distribution of hemlock alkaloids in different plant tissues by mass spectrometry imaging. Coniferyl aldehyde was found to be a suitable reagent for derivatization of the secondary amine alkaloids. The imaging analysis revealed that even chemically closely related hemlock alkaloids are discretely distributed in different plant tissues. Additionally

  专门的代谢物在植物中起着重要作用，例如，可以保护植物免受捕食者或病原体的侵害。生物碱由于其对高等动物的显着生物活性，是最有趣的特化代谢物组之一，其中许多被称为植物防御化合物。毒芹 Conium maculatum 以其高含量的哌啶生物碱而闻名，其中 coniine 最为著名。这些化合物在 C. maculatum 组织中的分布、定位和多样性尚未得到详细研究。铁杉生物碱是具有相对较高挥发性的低分子量化合物。因此，由于离域化，即使使用大气压离子源也会发生离域，因此很难通过 MALDI 质谱成像对组织进行分析。在这份手稿中，我们描述了一种组织上衍生化方法，该方法允许随后通过质谱成像确定铁杉生物碱在不同植物组织中的空间分布。发现松木醛是仲胺生物碱衍生化的合适试剂。成像分析显示，即使是化学上密切相关的铁杉生物碱也分散分布在不同的植物组织中。此外，我们在 Conium maculatum 种子中检测到一种尚未描述的铁杉生物碱。