Fen-Azide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: Fen-Azide
• 英文别名: N-[1-[2-(4-azidophenyl)ethyl]piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide
• 化学式: C₂₂H₂₇N₅O
• 分子量: 377.489
• InChiKey: YVTNBVHVJXCVQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  37.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-二甲基胺-2-丙炔 、 Fen-Azide 在 三(2-吡啶基甲基)胺 、 copper(ll) bromide 、 维生素 C 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.5h， 以78%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROPHILIC FENTANYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE FENTANYLE HYDROPHILES

  摘要：

  描述了各种芬太尼衍生物。这些衍生物具有高结合亲和力与阿片受体，但与标准芬太尼相比，它们的血脑屏障透过性降低。因此，由此产生的衍生物可能比标准芬太尼更不容易上瘾。本文档还披露了制作这些衍生物的方法。

  公开号：

  WO2017041095A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苯基-N-(4-哌啶)丙胺 混合盐酸 在 copper(l) iodide 、 sodium azide 、 sodium ascorbate 、 N,N-二甲基乙二胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 Fen-Azide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROPHILIC FENTANYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE FENTANYLE HYDROPHILES

  摘要：

  描述了各种芬太尼衍生物。这些衍生物具有高结合亲和力与阿片受体，但与标准芬太尼相比，它们的血脑屏障透过性降低。因此，由此产生的衍生物可能比标准芬太尼更不容易上瘾。本文档还披露了制作这些衍生物的方法。

  公开号：

  WO2017041095A1

文献信息

• Hydrophilic fentanyl derivatives
  申请人：Allegheny-Singer Research Institute

  公开号：US11066366B2

  公开（公告）日：2021-07-20

  Various fentanyl derivatives are described. The derivatives exhibit high binding affinity to opioid receptors, but also have decreased blood brain permeability as compared to standard fentanyl. This, the resulting derivatives can be less addictive than standard fentanyl. Methods of making such derivatives are also disclosed in this document.

  介绍了各种芬太尼衍生物。这些衍生物与阿片受体的结合亲和力很高，但与标准芬太尼相比，其脑血渗透性也有所降低。因此，与标准芬太尼相比，这些衍生物的成瘾性较低。本文件还公开了制造这种衍生物的方法。