(2R)-2-胺甲基哌啶 | 111478-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (2R)-2-胺甲基哌啶
• 英文名称: (R)-2-(aminomethyl)piperidine
• 英文别名: (R)-2-aminomethylpiperidine；[(2R)-piperidin-2-ylmethyl]amine；(-)-2R-2-Aminomethyl-piperidine；[(2R)-piperidin-2-yl]methanamine
• CAS: 111478-74-1
• 化学式: C₆H₁₄N₂
• 分子量: 114.191
• InChiKey: RHPBLLCTOLJFPH-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-胺甲基哌啶 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于 Mn(II) 络合的半刚性（氨基甲基）哌啶基五齿配体

  摘要：

  开发了两个基于 2-氨基甲基哌啶结构并带有两个叔氨基和三个氧供体的五齿配体（AMPTA 的情况下为三个羧酸盐，AMPDA-HB 的情况下为两个羧酸盐和一个酚盐）被开发用于 Mn(II) 络合。使用 pH 电位测定法、1 H-NMR 光谱和紫外-可见分光光度法对配体和 Mn(II) 配合物进行了平衡研究。由两种配体形成的 Mn 配合物比其他五齿配体的 Mn 配合物更稳定，但 pMn 低于 Mn(EDTA) 和 Mn(CDTA)（Mn(AMPTA) 的 pMn = 7.89 和 Mn(AMPDA) -HB) = 7.07)。1 H 和17 O-NMR 弛豫研究表明，两种 Mn 配合物 q = 1，弛豫值为 3.3 mM -1š -1为锰（AMPTA）和3.4毫-1小号-1为锰（AMPDA-HB）在20兆赫和298 K.最后，两个复合物的几何形状均在DFT水平优化，发现八面体配位环境在 Mn 2+离子周围，并进行

  DOI：

  10.3390/molecules26195993
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-D-哌啶-2-羧酸 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 (2R)-2-胺甲基哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS: PYRIDINE AS SCAFFOLD
  [FR] COMPOSES THERAPEUTIQUES DANS LESQUELS LA PYRIDINE EST UTILISEE COMME SQUELETTE

  摘要：

  其中A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4和n的化合物的公式I、IA和IB或IC或其药学上可接受的盐：其中A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4和n的定义如规范中所述，以及包括这些化合物的盐和药物组合物已经准备好。它们在治疗中很有用，特别是在疼痛管理中。

  公开号：

  WO2005115986A1

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING THEM, PREPARATION THEREOF AND USES THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE BENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT, LEUR PREPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004108688A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1, R2, R3, R4 and Z are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  化合物的化学式（I）或其药用盐：其中R1、R2、R3、R4和Z的定义如规范中所述，以及包括这些化合物的盐和药物组合物已经准备好。它们在治疗中很有用，特别是在疼痛管理方面。
• Enantioselective Synthesis of 2-Aminomethyl and 3-Amino Pyrrolidines and Piperidines through 1,2-Diamination of Aldehydes
  作者：Anas Ansari、Ramesh Ramapanicker

  DOI：10.1021/acs.joc.8b00933

  日期：2018.8.3

  An efficient method for the synthesis of 1,2-diamines from aldehydes through proline-catalyzed asymmetric α-amination followed by reductive amination is reported. The products resemble those obtained through direct asymmetric diamination of terminal alkenes. The methodology is used to synthesize 2-aminomethyl and 3-amino pyrrolidines and piperidines in high yields and with a good enantioselectivity

  据报道，通过脯氨酸催化的不对称α-氨基化反应，然后进行还原性胺化反应，由醛类合成1,2-二胺的有效方法。该产物类似于通过末端烯烃的直接不对称渗氨而获得的产物。该方法用于以高收率和良好的对映选择性合成2-氨基甲基和3-氨基吡咯烷和哌啶。通过2-氨基甲基亚氨基环糖醇的合成证明了该方法的有用性。
• Trifluoromethyl substituted tetracyclic quinazolin-ones having
  申请人：——

  公开号：US04760065A1

  公开（公告）日：1988-07-26

  Trifluoromethyl substituted tetracyclic compounds including optical isomers thereof having the formula: ##STR1## wherein n is 1 or 2 and p is 0 or 1, are useful as CNS agents with tranquilizing effects.

  三氟甲基取代的四环化合物，包括其光学异构体，其化学式为：##STR1## 其中n为1或2，p为0或1，可用作具有镇静作用的中枢神经系统药物。
• Therapeutic Compounds: Pyridine as Scaffold
  申请人：Amin Kosrat

  公开号：US20070225292A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  Compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , n and A are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1，R2，R3，R4，n和A的定义如规范中所述，以及包括该化合物的盐和制备的药物组合物。它们在治疗中有用，特别是在疼痛管理方面。
• Polycyclic carbamoylpyridone derivative having hiv integrase inhibitory activity
  申请人：Johns Brian Alvin

  公开号：US20090318421A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention is to provide a novel compound (I) shown below, having the anti-virus activity, particularly the HIV integrase inhibitory activity, and a drug containing the same, particularly an anti-HIV drug, as well as a process and an intermediate thereof. (wherein Z 1 is NR 4 ; R 1 is hydrogen or lower alkyl; X is a single bond, a hetero atom group selected from O, S, SO, SO 2 and NH, or lower alkylene or lower alkenylene in which the hetero atom group may intervene; R 2 is optionally substituted aryl; R 3 is hydrogen, a halogen, hydroxy, optionally substituted lower alkyl etc; and R 4 and Z 2 part taken together forms a ring, to form a polycyclic compound, including e.g., a tricyclic or tetracyclic compound.

  本发明提供了一种新型化合物(I)，如下所示，具有抗病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性，以及含有该化合物的药物，特别是抗HIV药物，以及其制备方法和中间体。(其中Z1为NR4;R1为氢或低碳基;X为单键，从O、S、SO、SO2和NH中选择的杂原子基团，或低碳基或低碳烯基，在其中杂原子基团可以介入;R2为可选取代芳基;R3为氢、卤素、羟基、可选取代的低碳基等;R4和Z2共同形成环，形成多环化合物，包括例如三环或四环化合物。