6-(2-chlorophenyl)-9-ethoxycarbonyl-1-methyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrid-[4',3':4,5]thieno[3,2-f]-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-diazepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻烯杂卓类
• 英文名称: 6-(2-chlorophenyl)-9-ethoxycarbonyl-1-methyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrid-[4',3':4,5]thieno[3,2-f]-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-diazepine
• 英文别名: Ethyl 9-(2-chlorophenyl)-3-methyl-17-thia-2,4,5,8,14-pentazatetracyclo[8.7.0.02,6.011,16]heptadeca-1(10),3,5,8,11(16)-pentaene-14-carboxylate
• 化学式: C₂₁H₂₀ClN₅O₂S
• 分子量: 441.941
• InChiKey: BDAABSIKZYHMHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-chlorophenyl)-9-ethoxycarbonyl-1-methyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrid-[4',3':4,5]thieno[3,2-f]-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-diazepine 以92的产率得到6-(2-chlorophenyl)-11-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-8H-pyrido<4',3':4,5>thieno<3,2-f><1,2,4>triazolo<4,3-a><1,4>diazepine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS AND USE OF THIENOTRIAZOLODIAZEPINES
  [FR] SYNTHESE ET UTILISATION DE THIENOTRIAZOLODIAZEPINES

  摘要：

  本文披露了一种合成血小板活化因子拮抗剂的新方法，该拮抗剂是一种噻唑三氮杂环并恶唑衍生物，化学式为四氢-4,7,8,10-甲基-1（氯-2-苯基）-6-（甲氧基-4-苯基羰酰基）-9-吡啶[4,3-:4,5]-噻唑[3,2-f]三氮杂环-1,2,4[4,3-α]恶唑啉-1,4]（1）。用这种新方法合成的化合物被指定为“LAU-8080”，其结构与当前文献中命名为“BN-50730”的化合物相同。研究表明，LAU-8080能够预防光感受器细胞死亡，抑制视网膜中的病理性新生血管形成，并减少因缺血再灌注损伤引起的神经元损失。因此，LAU-8080可用于治疗与年龄相关的黄斑变性、色素性视网膜炎和糖尿病性视网膜病变等视网膜疾病。它也可以用于减少因中风引起的神经元损伤。

  公开号：

  WO2001083440A2
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl 11-(2-acetylhydrazinyl)-14-(2-chlorophenyl)-8-thia-5,10,13-triazatricyclo[7.5.0.02,7]tetradeca-1(9),2(7),10,13-tetraene-5-carboxylate 以95的产率得到6-(2-chlorophenyl)-9-ethoxycarbonyl-1-methyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrid-[4',3':4,5]thieno[3,2-f]-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-diazepine
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of thieno-triazolo-diazepine and therapeutic compositions

  摘要：

  本发明涉及以下式的噻唑三唑二氮杂环衍生物：##STR1## 其中Y代表氧或硫，R代表各种取代基，以及制备这些化合物的方法和包含它们的治疗组合物。这些化合物特别适用于治疗哮喘、过敏和胃肠保护。

  公开号：

  US05492906A1

文献信息

• Derivatives of thieno-triazolo-diazepine and therapeutic compositions
  申请人：Societe de Conseils de Recherches et d'Applications Scientifiques

  公开号：US05492906A1

  公开（公告）日：1996-02-20

  The invention relates to thieno-triazolo-diazepine derivatives of the formula: ##STR1## wherein Y stands for oxygen or sulphur and R stands for various substituents, to a preparation process of said compounds and to therapeutic compositions containing the same. The compounds are particularly interesting as anti-asthmatic, anti-allergic and gastro-intestinal protectors.

  本发明涉及以下式的噻唑三唑二氮杂环衍生物：##STR1## 其中Y代表氧或硫，R代表各种取代基，以及制备这些化合物的方法和包含它们的治疗组合物。这些化合物特别适用于治疗哮喘、过敏和胃肠保护。
• [EN] SYNTHESIS AND USE OF THIENOTRIAZOLODIAZEPINES<br/>[FR] SYNTHESE ET UTILISATION DE THIENOTRIAZOLODIAZEPINES
  申请人：UNIV LOUISIANA STATE

  公开号：WO2001083440A2

  公开（公告）日：2001-11-08

  A new method to synthesize the platelet-activating factor antagonist which is a derivative of thienotriazolodiazepene, tetrahydro-4, 7, 8, 10 methyl-1(chloro-2 phenyl)-6 (methosy-4 phenyl carbamoyl)-9 pyrido[4,3-:4,5] thieno[3,2-f] triazolo-1,2,4 [4,3-α] diazepine-1,4] (1) is disclosed. The compound synethesized by this new method has been designated 'LAU-8080' which has the same structure as the compound currently named in the literature as 'BN-50730.' LAU-8080 was shown to prevent photoreceptor cell death, inhibit pathological neovascularization in the retina, and minimize the loss of neurons due to ischemic-reperfusion damage due to stroke. Thus LAU-8080 can be used to treat the retinal diseases of age-related macular degeneration, retinitis pigmentosa, and diabetic retinopathy. It can also be used to minimize the neuronal damage due to stroke.

  本文披露了一种合成血小板活化因子拮抗剂的新方法，该拮抗剂是一种噻唑三氮杂环并恶唑衍生物，化学式为四氢-4,7,8,10-甲基-1（氯-2-苯基）-6-（甲氧基-4-苯基羰酰基）-9-吡啶[4,3-:4,5]-噻唑[3,2-f]三氮杂环-1,2,4[4,3-α]恶唑啉-1,4]（1）。用这种新方法合成的化合物被指定为“LAU-8080”，其结构与当前文献中命名为“BN-50730”的化合物相同。研究表明，LAU-8080能够预防光感受器细胞死亡，抑制视网膜中的病理性新生血管形成，并减少因缺血再灌注损伤引起的神经元损失。因此，LAU-8080可用于治疗与年龄相关的黄斑变性、色素性视网膜炎和糖尿病性视网膜病变等视网膜疾病。它也可以用于减少因中风引起的神经元损伤。
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  作者：

  DOI：——

  日期：——
• GB2242427B
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• BRAQUET, PIERRE;ESANU, ANDRE;LAURENT, JEAN-PIERRE;POMMLER, JACQUES
  作者：BRAQUET, PIERRE、ESANU, ANDRE、LAURENT, JEAN-PIERRE、POMMLER, JACQUES

  DOI：——

  日期：——