tert-butyl (R)-4-(2-hydroxyethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate | 1383473-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl (R)-4-(2-hydroxyethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 4-(2-hydroxyethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-4-(2-hydroxyethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate
• CAS: 1383473-66-2
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₃
• 分子量: 244.334
• InChiKey: VBEKMNXJHBOWCT-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  53
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-4-(2-hydroxyethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (R)-2-(3-methylpiperazin-1-yl)ethan-1-ol dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING JAK INHIBITORS AND INTERMEDIATES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物的方法，该化合物可用作制备具有JAK抑制活性的药物的中间体。

  公开号：

  US20200071324A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-N-Boc-2-甲基哌嗪 、 2-溴乙醇 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl (R)-4-(2-hydroxyethyl)-2-methylpiperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING JAK INHIBITORS AND INTERMEDIATES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物的方法，该化合物可用作制备具有JAK抑制活性的药物的中间体。

  公开号：

  US20200071324A1

文献信息

• SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Boys Mark Laurence

  公开号：US20130274244A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  公式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的含义如规范中所述，是cFMS的抑制剂，可用于治疗哺乳动物的纤维化、与骨有关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤。
• SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC.

  公开号：US20160002232A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Compounds useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  一种在哺乳动物中用于治疗纤维化、骨相关疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤的化合物。
• Substituted N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide compounds as type III receptor tyrosine kinase inhibitors
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC.

  公开号：US10669269B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R3、R4、R5 和 R6 具有说明书中给出的含义，是 cFMS 的抑制剂，可用于治疗哺乳动物的纤维化、骨相关疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤。
• 5 to 7 membered heterocyclic amides as JAK inhibitors
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US10836763B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  The invention provides compounds of formula (I): where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat respiratory diseases.

  本发明提供了式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐，可用作 JAK 激酶抑制剂。本发明还提供了包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗呼吸系统疾病的方法。
• Process for preparing JAK inhibitors and intermediates thereof
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US10844057B2

  公开（公告）日：2020-11-24

  The invention is directed to a process for preparing compounds which are useful as intermediates for the preparation of medicinal agents having inhibitory activity for JAK.

  本发明涉及一种制备化合物的工艺，这些化合物可用作制备具有 JAK 抑制活性的药剂的中间体。