N-trifluoroacetyl-3-hydroxypiperidine | 73193-62-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-trifluoroacetyl-3-hydroxypiperidine
• 英文别名: N-(trifluoroacetyl)-3-piperidinol；1-trifluoroacetyl-3-hydroxypiperidine；2,2,2-Trifluoro-1-(3-hydroxypiperidin-1-yl)ethanone
• CAS: 73193-62-1
• 化学式: C₇H₁₀F₃NO₂
• 分子量: 197.157
• InChiKey: PBTYRDMHPNDRSR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  313.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-trifluoroacetyl-3-hydroxypiperidine 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以71%的产率得到N-(trifluoroacetyl)-3-piperidinone
  参考文献：
  名称：

  Daucus carota Mediated-Reduction of Cyclic 3-Oxo-amines

  摘要：

  Carrots (Daucus carota) were used to reduce cyclic amino-ketones in high yields and enantiomeric excesses. This cheap, eco-compatible, and efficient reducing reagent allows the easy access to precursors of biologically active products.

  DOI：

  10.1021/ol8029214
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基哌啶 、 三氟乙酸乙酯 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以85%的产率得到N-trifluoroacetyl-3-hydroxypiperidine
  参考文献：
  名称：

  EP1780210

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Novel Cyclic Amino Benzoic Acid Derivative
  申请人：Nomura Masahiro

  公开号：US20070249580A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The present invention relates to cyclic amino benzoic acid derivatives which are effective in therapy of lipid metabolism abnormality, diabetes and the like as a human peroxisome proliferators-activated receptor (PPAR) agonist, in particular, as an agonist against human PPARα isoform, and addition salts thereof, and pharmaceutical compositions containing these compounds. A cyclic amino benzoic acid derivative represented by the general formula (1) [wherein a ring Ar represents an aryl group which may have substituent, or the like; Y represents a C 1 -C 4 alkylene, C 2 -C 4 alkenylene, C 2 -C 4 alkynylene, or the like; Z represents an oxygen atom, sulfur atom or —(CH 2 ) n — (n represents 0, 1 or 2); X represents a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group which may be substituted with a halogen atom, or the like; R represents a hydrogen atom or lower alkyl group, and —COOR substitutes for an ortho position or metha position of binding position of ring W] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及循环氨基苯甲酸衍生物，作为人类过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，在治疗脂质代谢异常、糖尿病等方面具有有效性，特别是作为人类PPARα亚型的激动剂，以及其加成盐和含有这些化合物的药物组合物。其中，循环氨基苯甲酸衍生物的一般式（1）表示为[其中，环Ar表示可能具有取代基的芳基；Y表示C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或类似物；Z表示氧原子、硫原子或—（CH2）n—（n表示0、1或2）；X表示氢原子、卤原子、可能带有卤原子取代的低烷基或类似物；R表示氢原子或低烷基，而—COOR代替环W的结合位置的邻位或间位]或其药学上可接受的盐。
• Cyclic amino benzoic acid derivative
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US07902367B2

  公开（公告）日：2011-03-08

  The present invention relates to cyclic amino benzoic acid derivatives which are effective in therapy of lipid metabolism abnormality, diabetes and the like as a human peroxisome proliferators-activated receptor (PPAR) agonist, in particular, as an agonist against human PPARα isoform, and addition salts thereof, and pharmaceutical compositions containing these compounds. A cyclic amino benzoic acid derivative represented by the general formula (1) [wherein a ring Ar represents an aryl group which may have substituent, or the like; Y represents a C1-C4 alkylene, C2-C4 alkenylene, C2-C4 alkynylene, or the like; Z represents an oxygen atom, sulfur atom or —(CH2)n— (n represents 0, 1 or 2); X represents a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group which may be substituted with a halogen atom, or the like; R represents a hydrogen atom or lower alkyl group, and —COOR substitutes for an ortho position or metha position of binding position of ring W] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及循环氨基苯甲酸衍生物，其作为人类过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂在治疗脂质代谢异常、糖尿病等方面具有有效性，特别是作为人类PPARα亚型的激动剂，以及其加成盐和含有这些化合物的制药组合物。其中循环氨基苯甲酸衍生物的一般式（1）表示为[其中环Ar表示可能具有取代基的芳基基团或类似物；Y表示C1-C4烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基或类似物；Z表示氧原子、硫原子或—（CH2）n—（n表示0、1或2）；X表示氢原子、卤原子、可能被卤原子取代的低烷基基团或类似物；R表示氢原子或低烷基基团，而—COOR代替环W的连接位置的邻位或甲位]或其药学上可接受的盐。
• Copper-Mediated Dehydrogenative C(sp³)–H Borylation of Alkanes
  作者：Ruocheng Sang、Wangyujing Han、Hanwen Zhang、Carla M. Saunders、Adam Noble、Varinder K. Aggarwal

  DOI：10.1021/jacs.3c02185

  日期：2023.7.19

  Borylations of inert carbon–hydrogen bonds are highly useful for transforming feedstock chemicals into versatile organoboron reagents. Catalysis of these reactions has historically relied on precious-metal complexes, which promote dehydrogenative borylations with diboron reagents under oxidant-free conditions. Recently, photoinduced radical-mediated borylations involving hydrogen atom transfer pathways

  惰性碳氢键的硼化对于将原料化学品转化为多功能有机硼试剂非常有用。这些反应的催化历来依赖于贵金属络合物，其在无氧化剂条件下促进二硼试剂的脱氢硼化反应。最近，涉及氢原子转移途径的光诱导自由基介导的硼基化已成为有吸引力的替代方案，因为它们提供了互补的区域选择性并在无金属条件下进行。然而，这些净氧化过程需要化学计量的氧化剂，因此无法与贵金属催化的对应物的高原子经济性竞争。在此，我们报道了 CuCl 2在无氧化剂条件下催化烷烃与双儿茶酚二硼的自由基介导的脱氢 C(sp 3 )–H 硼化反应。这是铜催化剂意想不到的双重作用的结果，它促进二硼试剂的氧化，生成亲电子的双硼酸化物，在随后的氧化还原中性光催化C-H硼化反应中充当有效的硼化剂。
• NOVEL CYCLIC AMINOBENZOIC ACID DERIVATIVE
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1780210A1

  公开（公告）日：2007-05-02

  The present invention relates to cyclic amino benzoic acid derivatives which are effective in therapy of lipid metabolism abnormality, diabetes and the like as a human peroxisome proliferators-activated receptor (PPAR) agonist, in particular, as an agonist against human PPARα isoform, and addition salts thereof, and pharmaceutical compositions containing these compounds. A cyclic amino benzoic acid derivative represented by the general formula (1) [wherein a ring Ar represents an aryl group which may have substituent, or the like; Y represents a C1-C4 alkylene, C2-C4 alkenylene, C2-C4 alkynylene, or the like; Z represents an oxygen atom, sulfur atom or - (CH2)n- (n represents 0,1 or 2) ; X represents a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group which may be substituted with a halogen atom, or the like; R represents a hydrogen atom or lower alkyl group, and -COOR substitutes for an ortho position or metha position of binding position of ring W] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及作为人过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）激动剂，特别是作为人PPARα同工酶的激动剂，对脂质代谢异常、糖尿病等治疗有效的环氨基苯甲酸衍生物及其加成盐，以及含有这些化合物的药物组合物。 由通式（1）代表的环氨基苯甲酸衍生物 [其中，环 Ar 代表芳基，可具有取代基等；Y 代表 C1-C4 亚烷基、C2-C4 亚烯基、C2-C4 亚炔基等；Z 代表氧原子、硫原子或 - (CH2)n- （n 代表 0、1 或 2）；X 代表氢原子、卤素原子、可被卤素原子取代的低级烷基或类似物；R 代表氢原子或低级烷基，-COOR 取代环 W 结合位的正位或甲位]或其药学上可接受的盐。
• Specific enolates from .alpha.-amino ketones
  作者：Michael E. Garst、John N. Bonfiglio、David A. Grudoski、Jeffrey Marks

  DOI：10.1021/jo01300a009

  日期：1980.6