3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine | 330794-00-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 3-iodo-1-tritylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 330794-00-8
• 化学式: C₂₄H₁₈IN₅
• 分子量: 503.345
• InChiKey: SALPGIPFKCQABI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 、 苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 以0.407 g (45%)的产率得到3-phenyl-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物，包括其药学上可接受的盐和/或前药，其中G、R2和R3的定义如本文所述。

  公开号：

  US20020156081A1
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 、 3-碘-4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶 在 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 为溶剂， 生成 3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡唑吡嘧啶衍生物，其中取代基在此定义，这些衍生物可用作激酶抑制剂，因此可用于影响血管生成以及与血管生成相关的疾病和病况。

  公开号：

  US06921763B2
• 作为试剂：
  描述：

  3-碘-4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶 、 Dicaesio carbonate 、 三苯基氯甲烷 、 在 氮 、 水 、 3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 29.0h， 以to give 3.05 g (53%) of 3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine的产率得到3-iodo-1-trityl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡唑吡咯啉衍生物，其中取代基在此定义，它们可用作激酶抑制剂，因此可用于影响血管生成及与血管生成相关的疾病和病况。

  公开号：

  US06921763B2

文献信息

• [EN] RAPAMYCIN ANALOGS AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES DE LA RAPAMYCINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2018204416A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  The present disclosure relates to rapamycin analogs of the general Formula (I). The compounds are inhibitors of mTOR and thus useful for the treatment of cancer, immune-mediated diseases and age related conditions.

  本公开涉及一般式（I）的雷帕霉素类似物。这些化合物是mTOR的抑制剂，因此对于治疗癌症、免疫介导性疾病和与年龄相关的疾病是有用的。
• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• Method of treating transplant rejection
  申请人：Waegell Wendy

  公开号：US20050008640A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  This invention relates to a method of treating transplant rejection comprising administering to a patient a pharmaceutical composition comprising an lck inhibitor and a calcineurin inhibitor or an immunosuppressant.

  本发明涉及一种治疗移植排斥的方法，包括向患者施用一种药物组合物，该药物组合物包括lck抑制剂和钙调蛋白酶抑制剂或免疫抑制剂。
• CASEIN KINASE 1epsilon INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Hangzhou Healzen Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：EP3964512A1

  公开（公告）日：2022-03-09

  Disclosed in the present invention is a novel substituted pyrazolopyrimidine compound that inhibits the activity of casein kinase 1ε (CK1ε) and a stereoisomer or stereoisomer mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and an application thereof in preparation of drugs for treating diseases, disorders or conditions that benefit from the inhibition of the activity of the casein kinase 1ε (CK1ε). The compound of the present invention has an inhibitory activity on CK1ε kinase, OCI-LY10 cells and Karpas299 cells, shows good anti-tumor activity in an OCI-LY10 subcutaneous xenogeneic model and shows excellent synergistic anti-tumor activity in combination with BTK inhibitors. The compound of the present invention has good pharmacokinetics properties and may be used alone or in combination with other drugs to treat diseases, disorders or conditions that benefit from the inhibition of the activity of the casein kinase 1ε, the diseases, disorders or conditions comprising tumors, autoimmune diseases, etc.

  本发明公开了一种抑制酪蛋白激酶1ε（CK1ε）活性的新型取代吡唑嘧啶化合物及其立体异构体或立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐或溶液，以及其在制备用于治疗从抑制酪蛋白激酶1ε（CK1ε）活性中获益的疾病、失调或病症的药物中的应用。本发明化合物对 CK1ε 激酶、OCI-LY10 细胞和 Karpas299 细胞具有抑制活性，在 OCI-LY10 皮下异种模型中显示出良好的抗肿瘤活性，与 BTK 抑制剂联合使用显示出优异的协同抗肿瘤活性。本发明的化合物具有良好的药代动力学特性，可单独使用或与其他药物联合使用，治疗因抑制酪蛋白激酶 1ε 的活性而获益的疾病、失调或病症，这些疾病、失调或病症包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
• C40-, C28-, and C-32-linked rapamycin analogs as mTOR inhibitors
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US10980889B1

  公开（公告）日：2021-04-20

  The present disclosure relates to mTOR inhibitors. Specifically, the embodiments are directed to compounds and compositions inhibiting mTOR, methods of treating diseases mediated by mTOR, and methods of synthesizing these compounds.

  本公开涉及 mTOR 抑制剂。具体地说，本发明的实施方案涉及抑制 mTOR 的化合物和组合物、治疗由 mTOR 介导的疾病的方法以及合成这些化合物的方法。