(R)-N-(piperidin-3-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-N-(piperidin-3-yl)acetamide
• 英文别名: 3(R)-acetylaminopiperidine；N-[(3R)-piperidin-3-yl]acetamide
• 化学式: C₇H₁₄N₂O
• 分子量: 142.201
• InChiKey: BCXSCZDWARFWAW-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-(piperidin-3-yl)acetamide 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-(R)-aminopiperidine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIPEPTIDYLPEPTIDASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种制备式I的利那格列汀的方法，包括去保护式II化合物，其中R1和R2与它们附着的氮形成邻苯二甲酰亚胺基团，其中邻苯二甲酰亚胺基团的芳环被选自卤素，烷基，硝基和氨基的一个或多个R3取代基所取代；或者R1为H，R2被选自三烷基硅基，2-三烷基硅基乙氧基羰基，乙酰基，三卤乙酰基，9-芴基甲氧基羰基，三苯甲基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，二苯基膦和磺酰乙氧基羰基的群组。

  公开号：

  US20150239887A1
• 作为产物：
  描述：

  3-乙酰氨基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (R)-N-(piperidin-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIPEPTIDYLPEPTIDASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种制备式I的利那格列汀的方法，包括去保护式II化合物，其中R1和R2与它们附着的氮形成邻苯二甲酰亚胺基团，其中邻苯二甲酰亚胺基团的芳环被选自卤素，烷基，硝基和氨基的一个或多个R3取代基所取代；或者R1为H，R2被选自三烷基硅基，2-三烷基硅基乙氧基羰基，乙酰基，三卤乙酰基，9-芴基甲氧基羰基，三苯甲基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，二苯基膦和磺酰乙氧基羰基的群组。

  公开号：

  US20150239887A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLYLAMINOPURINES AS ITK INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLYLAMINOPURINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSYNE KINASE (ITK)
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016091916A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Provided are pyrazolylaminopurine compounds that are inhibitors of ITK kinase, compositions containing these compounds and methods for treating diseases mediated by ITK kinase. In particular, provided are compounds of Formula I or II, stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, where n, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein, pharmaceutical compositions comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier, methods of using the compound or composition in therapy, for example, for treating a disease or condition mediated by ITK kinase in a patient.

  提供了一种抑制ITK激酶的吡唑基氨基嘌呤化合物，包含这些化合物的组合物以及治疗由ITK激酶介导的疾病的方法。具体来说，提供了符合式I或II的化合物，立体异构体，互变异构体，溶剂合物，前药或其药用可接受的盐，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7在此处定义，包含该化合物和药用可接受的载体的药物组合物，使用该化合物或组合物进行治疗的方法，例如，用于治疗患有由ITK激酶介导的疾病或病况的患者。
• Selective inhibitors of fibroblast activation protein (FAP) with a xanthine scaffold
  作者：Koen Jansen、Hans De Winter、Leen Heirbaut、Jonathan D. Cheng、Jurgen Joossens、Anne-Marie Lambeir、Ingrid De Meester、Koen Augustyns、Pieter Van der Veken

  DOI：10.1039/c4md00167b

  日期：——

  The first selective, non-peptide derived inhibitors of FAP are presented.

  首次提出了FAP的选择性、非肽类衍生抑制剂。
• 环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐及其用 途
  申请人：广州市恒诺康医药科技有限公司

  公开号：CN103224464B

  公开（公告）日：2016-05-04

  本发明公开式Ⅰ所示的环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐及其用途，属于药物化学领域。所述环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐对流感病毒神经氨酸酶具有很好的抑制活性，特别是对奥司他韦耐药的流感病毒株的神经氨酸酶仍然具有高活性。
• [EN] OXYINDOLE DERIVATIVES WITH MOTILIN RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXYINDOLE AYANT UNE ACTIVITÉ AGONISTE AU RÉCEPTEUR DE LA MOTILINE
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2010098145A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention relates to novel oxyindole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the motilin receptor (GPR38).

  本发明涉及公式（I）的新型氧吲哚衍生物或其药用盐，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在治疗通过胃动素受体（GPR38）介导的各种疾病中的用途。
• PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES: THEIR INTERMEDIATES AND SYNTHESIS
  申请人：Gut Ruggeri Sally

  公开号：US20120259115A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  This invention relates to methods and intermediates useful for the synthesis of pyrrolo [2,3-d] pyrimidine compounds. Specifically novel synthetic methods and intermediates for the synthesis of 3-(3R,4R)-4-methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amino}-piperidin-1-yl)-3-oxo-propionitrile and its corresponding citrate salt are disclosed.

  本发明涉及用于合成吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的方法和中间体。具体地，本发明揭示了用于合成3-(3R,4R)-4-甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-氨基}-哌啶-1-基)-3-氧代-丙腈及其相应的柠檬酸盐的新合成方法和中间体。