羟胺钾盐 | 537704-27-1

• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 碱金属有机物
• 中文名称: 羟胺钾盐
• 英文名称: potassium hydroxylamine
• 英文别名: hydroxylamine potassium salt；hydroxylamine potassium；NH2OK
• CAS: 537704-27-1
• 化学式: H₂NO*K
• 分子量: 71.1203
• InChiKey: RVWMQSODNUSUBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.55
• 重原子数：
  3
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  49.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-methyl-2-oxo-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)propionic acid methyl ester 、 羟胺钾盐 、 溶剂黄146 在 Silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 19 mg (yield: 35%) of the title compound (j2)的产率得到N-hydroxy-3-(1-methyl-2-oxo-1,2,5,6-tetrahydro-pyridin-3-yl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  2-oxo-heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明涉及具有抗癌活性的2-氧代杂环化合物的新用途及其制备过程，以及包含它们的药物组合物。本发明提供了一种用于预防和治疗肺癌、骨癌、胰腺癌、皮肤癌、头颈部癌症、皮肤或眼内黑色素瘤、子宫癌、卵巢癌、直肠癌或肛门癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、妇科肿瘤、霍奇金病、食管癌、小肠癌、内分泌系统癌症、软组织肉瘤、尿道癌、阴茎癌、前列腺癌、慢性或急性白血病、儿童实体瘤、淋巴细胞淋巴瘤、膀胱癌、肾或输尿管癌或中枢神经系统肿瘤的肿瘤疾病的药物组合物，因此，它可以作为治疗和预防癌症疾病的治疗剂。

  公开号：

  US07723376B2
• 作为产物：
  描述：

  盐酸羟胺 在 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 羟胺钾盐
  参考文献：
  名称：

  设计和合成白三烯A4水解酶抑制剂以减轻特发性肺纤维化和急性肺损伤。

  摘要：

  特发性肺纤维化（IPF）和急性肺损伤（ALI）被认为是中性粒细胞功能异常的两个严重的公共卫生问题。它们会引起慢性炎症，并与随后的组织损伤有关。在临床实践中已经有稀有药物应用于有效治疗。现有研究表明，白三烯B 4（LTB 4）是诱导中性粒细胞炎症反应的关键内源性分子。阻断LTB 4的生物合成是治疗IPF和ALI的潜在策略。在本研究中，生产了45种异羟肟酸衍生物，并筛选出化合物26作为白三烯A4水解酶（LTA 4）的高选择性铅化合物。H），即对LTB 4的生物合成至关重要的酶。该化合物能够减轻IPF小鼠模型早期的嗜中性粒细胞炎症，并通过LTB 4阻断体内生物合成的机制减轻LPS诱导的急性肺损伤。该化合物是否作为潜在的先导化合物用于治疗IPF和ALI还需要进一步验证。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.112614
• 作为试剂：
  描述：

  3-氨基-4-羟基苯甲酸甲酯 、 2,6-二氯苯甲酰氯 在 甲烷磺酸 、 羟胺钾盐 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 、 甲醇 为溶剂， 反应 7.08h， 以25.9 mg的产率得到2-(2,6-dichlorophenyl)-N-hydroxy-1,3-benzoxazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HYDROXAMIC ACIDS USEFUL AS INHIBITORS OF MAMMALIAN HISTONE DEACETYLASE ACTIVITY
  [FR] ACIDES HYDROXAMIQUES BICYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ HISTONE DÉSACÉTYLASE CHEZ LE MAMMIFÈRE

  摘要：

  化合物的化学式（Ia）或（Ib）或其药学上可接受的盐。该化合物是组蛋白去乙酰化酶的抑制剂，因此在治疗自身免疫性疾病、精神障碍、神经退行性疾病和过度增生性疾病等方面非常有用。

  公开号：

  WO2017108282A1

文献信息

• Novel leucine ureido derivatives as aminopeptidase N inhibitors using click chemistry
  作者：Jiangying Cao、Chunhua Ma、Jie Zang、Shuai Gao、Qianwen Gao、Xiujie Kong、Yugang Yan、Xuewu Liang、Qin'ge Ding、Chunlong Zhao、Binghe Wang、Wenfang Xu、Yingjie Zhang

  DOI：10.1016/j.bmc.2018.04.041

  日期：2018.7

  is associated with the tumor angiogenesis and metastasis. In this report, one new series of leucine ureido derivatives containing the triazole moiety was designed, synthesized and evaluated as APN inhibitors. Among them, compound 13v showed the best APN inhibition with an IC50 value of 0.089 ± 0.007 μM, which was two orders of magnitude lower than that of bestatin (IC50 = 9.4 ± 0.5 μM). Compound 13v

  氨基肽酶N在各种恶性细胞上的过表达与肿瘤血管生成和转移有关。在该报告中，设计，合成并评估了一系列新的含有三唑部分的亮氨酸脲基衍生物，并将其评估为APN抑制剂。其中，化合物13v表现出最佳的APN抑制作用，IC50值为0.089±0.007μM，比Bestatin的IC50值低两个数量级（IC50 = 9.4±0.5μM）。化合物13v还显示出剂量依赖性的抗血管生成活性。即使在较低浓度（10μM）下，化合物13v在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）毛细血管形成试验和大鼠胸主动脉环试验中也显示出与100μM的Bestatin相似的抗血管生成活性。此外，与Bestatin相比，13v表现出可比性，
• Design, synthesis and biological evaluation of dual HDAC and VEGFR inhibitors as multitargeted anticancer agents
  作者：Xia Xue、Yingjie Zhang、Yongxiang Liao、Deqing Sun、Lina Li、Ying Liu、Yongjie Wang、Wen Jiang、Jian Zhang、Yun Luan、Xiaogang Zhao

  DOI：10.1007/s10637-021-01169-4

  日期：2022.2

  novel series of dual histone deacetylase (HDAC) and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) inhibitors were designed, synthesized and biologically evaluated based on previously reported pazopanib-based HDAC and VEGFR dual inhibitors. Most target compounds showed significant HDAC1, HDAC6 and VEGFR2 inhibition, which contributed to their potent antiproliferative activities against multiple

  在此，基于先前报道的基于帕唑帕尼的 HDAC 和 VEGFR 双抑制剂设计、合成和生物学评估了一系列新型双组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 抑制剂。大多数目标化合物显示出显着的 HDAC1、HDAC6 和 VEGFR2 抑制作用，这有助于它们对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性，并在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 管形成试验和大鼠胸主动脉环试验中具有显着的抗血管生成能力。进一步的 HDAC 选择性评估表明，异羟肟酸5和9e 具有与已批准的 HDAC 抑制剂辛二酰苯胺异羟肟酸 (SAHA) 相似的 HDAC 异构体​​选择性特征，而 hydrazide 12呈现出与临床 HDAC 抑制剂 MS-275 相似的 HDAC 异构体​​选择性特征。5、9e和12 的 VEGFR 抑制谱与批准的 VEGFR 抑制剂帕唑帕尼相似。化合物5和12 的细胞内靶点结合通
• Novel Aminopeptidase N Inhibitors with Improved Antitumor Activities
  作者：Qiang Wang、Qiao Shi、Lu Huang

  DOI：10.2174/1570180812666150611190608

  日期：2015.10.30

  A series of aminopeptidase N (APN) inhibitors were designed and synthesized. Enzyme inhibitory, docking and antiproliferative studies were performed to evaluate the derived molecules. Molecule D15, with IC50 values of 10.9 μM, showed the best performance in the APN enzymatic inhibition assay. The binding pattern of molecule D9 and D15 in the active site of APN was predicted by docking studies. Hydrophobic and H-bond interactions were discovered to make key roles in the ligand-receptor bindings. Compared with the previous C7, several molecules such as D9, D14 and D15, exhibited significantly improved activities in inhibiting the growth of HL-60, ES-2, A549 and PLC cell lines.

  一系列氨肽酶N（APN）抑制剂的设计与合成得以完成。通过酶抑制、对接和抗增殖研究来评估所得到的分子。分子D15在APN酶抑制试验中表现最佳，其IC50值为10.9微摩尔。对接研究发现，分子D9与D15在APN活性位点的结合模式得以预测，发现疏水性和氢键相互作用在配体与受体结合中发挥了关键作用。与先前的C7相比，多个分子如D9、D14和D15在抑制HL-60、ES-2、A549和PLC细胞系的生长方面表现出显著提升的活性。
• SUBSTITUTED HYDROXAMIC ACIDS AND USES THEREOF
  申请人：Blackburn Christopher

  公开号：US20110251184A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  This invention provides compounds of formula (I): wherein X 1 , X 2 , R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , n, and G have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

  这项发明提供了式(I)的化合物：其中X1、X2、R1a、R1b、R1c、R1d、n和G的值如规范中所述，可用作HDAC6的抑制剂。该发明还提供了包括该发明化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗增殖性、炎症性、感染性、神经系统或心血管疾病或疾病的方法。
• [EN] N-HYDROXYCARBOXAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF MAMMALIAN HISTONE DEACETYLASE ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-HYDROXYCARBOXAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE DE MAMMIFÈRE
  申请人：KANCERA AB

  公开号：WO2022038116A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound is useful for the treatment of a disorder selected from autoimmune disorders, mental disorders, neurodegenerative disorders, pain, respiratory diseases, and hyperproliferative disorders, in particular cancers.

  化合物的化学式（I）或其药用盐。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病、精神疾病、神经退行性疾病、疼痛、呼吸系统疾病和过度增生性疾病，特别是癌症。