tert-butyl (3aR,6aS)-5-(methanesulfonyloxy)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate | 1141476-71-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3aR,6aS)-5-(methanesulfonyloxy)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate
• 英文别名: 1,1-Dimethylethyl (3aR,6aS)-5-{[(methylsulfonyl)oxy]}hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-carboxylate；tert-butyl (3aS,6aR)-5-methylsulfonyloxy-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate
• CAS: 1141476-71-2
• 化学式: C₁₃H₂₃NO₅S
• 分子量: 305.395
• InChiKey: HJWIRJGCSNBOJJ-ZACCUICWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3aR,6aS)-5-(methanesulfonyloxy)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate 在 叠氮化四丁基铵 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以3.5 g的产率得到tert-butyl (3aR,6aS)-5-azidohexahydrocyclopentadieno[c]pyrrole-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZACYCLIC COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ AZACYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 氮杂并环化合物、其制备方法及其用途

  摘要：

  提供一种氮杂并环化合物、其制备方法及其用途。所述氮杂并环化合物具有通式(I)所示结构。该氮杂并环化合物具有优异的酪氨酸激酶JAK抑制活性，可以作为酪氨酸激酶JAK抑制剂，解决多种JAK-STAT信号通路相关的炎症性疾病或肿瘤性疾病。

  公开号：

  WO2022117075A1
• 作为产物：
  描述：

  N-BOC-六氢-5-氧代环戊[C]并吡咯 在 lithium tri-t-butoxyaluminum hydride 、 三乙胺 、 2,2-二甲基-1,3-丙二醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl (3aR,6aS)-5-(methanesulfonyloxy)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZACYCLIC COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ AZACYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 氮杂并环化合物、其制备方法及其用途

  摘要：

  提供一种氮杂并环化合物、其制备方法及其用途。所述氮杂并环化合物具有通式(I)所示结构。该氮杂并环化合物具有优异的酪氨酸激酶JAK抑制活性，可以作为酪氨酸激酶JAK抑制剂，解决多种JAK-STAT信号通路相关的炎症性疾病或肿瘤性疾病。

  公开号：

  WO2022117075A1
• 作为试剂：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 (3AR,6AS)-5-羟基六氢环戊二烯并[C]吡咯-2(1H)-羧酸叔丁酯 、 三乙胺 在 crude mixture 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 盐酸 、 Sodium sulfate-III 、 tert-butyl (3aR,6aS)-5-(methanesulfonyloxy)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl (3aR,6aS)-5-(methanesulfonyloxy)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  c-Met modulators and methods of use

  摘要：

  本发明提供了用于调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活动（如增殖、分化、程序性细胞死亡、迁移和化学入侵）的化合物。更具体地，本发明提供了喹唑啉和喹啉，这些化合物抑制、调节和/或调节激酶受体，特别是c-Met、KDF、c-Kit、flt-3和flt-4，与上述细胞活动变化相关的信号转导途径，以及包含这些化合物的组合物和使用它们治疗激酶依赖性疾病和情况的方法。本发明还提供了制备上述化合物的方法和包含这些化合物的组合物。

  公开号：

  US07579473B2

文献信息

• DIHYDROPTERIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20120184543A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  Dihydroperidinone derivatives, preparation process and pharmaceutical use thereof are disclosed. Specially, new dihydroperidinone derivatives represented by general formula (I), wherein each substituent of the general formula (I) is defined as in the description, their preparation process, pharmaceutical compositions comprising said derivatives and their use as therapeutical agents, especially as Plk kinase inhibitors are disclosed.

  二氢吡啶酮衍生物、其制备方法及药用途被揭示。特别是，根据通用式(I)表示的新二氢吡啶酮衍生物，其中通用式(I)的每个取代基如描述中所定义，它们的制备过程，包含所述衍生物的药物组合物以及它们作为治疗剂的用途，特别是作为Plk激酶抑制剂的用途被揭示。
• Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20160129032A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。
• BISULFATE OF JANUS KINASE (JAK) INHIBITOR AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.

  公开号：US20160102098A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present invention relates to a bisulfate of a Janus kinase (JAK) inhibitor and a preparation method therefor. More specifically, the present invention relates to a (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxyl-1,2,4-thiadiazole-5-group)-5-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-group)amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-formamide bisulfate shown in the formula (I), a preparation method therefor, and an application thereof. The bisulfate shown in the formula (I) can be well suitable as a Janus kinase (JAK) inhibitor in clinical work for treating rheumatism or rheumatoid arthritis.

  该发明涉及一种Janus激酶（JAK）抑制剂的双硫酸盐及其制备方法。更具体地说，该发明涉及一种在式（I）中显示的（3aR,5s,6aS）-N-（3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基）-5-（甲基（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）氨基）己氢环戊二氮[c]吡咯-2（1H）-甲酰胺双硫酸盐，以及其制备方法和应用。在式（I）中显示的双硫酸盐可以很好地用作治疗风湿病或类风湿性关节炎的Janus激酶（JAK）抑制剂。
• Receptor-type kinase modulators and methods of use
  申请人：Rice D Kenneth

  公开号：US20060069077A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是调节ephrin和EGFR等受体激酶活性的化合物，并利用这些化合物和其制剂治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“光谱选择性”激酶调节剂，可以抑制、调节和/或调节受体型酪氨酸激酶亚家族之间的信号转导，包括ephrin和EGFR。
• c-MET MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：BANNEN CANNE LYNNE

  公开号：US20070244116A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides quinazolines and quinolines which inhibit, regulate, and/or modulate kinase receptor, particularly c-Met, KDF, c-Kit, flt-3 and flt-4, signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions. The present invention also provides methods for making compounds as mentioned above, and compositions which contain these compounds.

  本发明提供了用于调节蛋白激酶酶活性，以调节细胞活动，如增殖、分化、程序性细胞死亡、迁移和化学侵袭的化合物。更具体地，本发明提供了喹唑啉和喹啉，这些化合物抑制、调节和/或调节激酶受体，特别是c-Met、KDF、c-Kit、flt-3和flt-4，与上述细胞活动变化相关的信号转导途径，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病况的方法。本发明还提供制备上述化合物的方法和包含这些化合物的组合物。